2,6-吡啶二甲醇的医药用途

2,6-吡啶二甲醇，英文名为2,6-Pyridinedimethanol，常温常压下为浅黄色固体。2,6-吡啶二甲醇属于吡啶类衍生物，可用作有机合成和医药化学中间体，可用于药物分子，金属催化剂络合物以及精细化学品的合成。此外，2,6-吡啶二甲醇在有机化学含氮配体的合成中也有一定的应用。

医药用途

2,6-吡啶二甲醇可用作有机合成和医药化学中间体，可用于药物分子的合成，例如其可用于药物分子血脉宁的合成和生产。血脉宁是一种用于治疗周围血管闭塞性疾病的药物分子，针对间歇性跛行综合征、血栓闭塞性脉管炎、营养性肢体溃疡等，对动脉粥样硬化和糖尿病引起的肾、眼血管损害有效。此外，对肾病综合征、浸润性暴发期和扩散期纤维化－空洞性肺结核也有治疗。

应用转化

图1 2,6-吡啶二甲醇的应用转化

将2,6-吡啶二甲醇（2.00克，14.4毫摩尔，1.00当量）溶解在干燥的氯仿（0.075M）中，并在搅拌的条件下将溶液冷却到0度。然后分批次地往反应混合物中加入m-CPBA（60%w/w，4.96克，17.3毫摩尔），再将反应混合物缓慢恢复至室温并在室温下搅拌反应2小时。反应结束后将其在真空下浓缩以除去溶剂。往所得的残余物中加乙醚（4.50毫升/毫摩尔）并在室温下剧烈搅拌该溶液10-15分钟，将反应混合物通过硅藻土过滤，再用乙醚（3×10mL）洗涤三次。所得的滤液在真空中浓缩，最后将其通过硅胶柱色谱法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1]

图2 2,6-吡啶二甲醇的应用转化

在-20度下，将2,6-吡啶二甲醇（2.10克）加入二氯亚砜（12.0毫升，165毫摩尔）在二氯甲烷中的溶液里，然后让反应混合物缓慢地升至室温，搅拌反应溶液4小时。反应结束后在减压下除去未反应完全的SOCl2，然后将残留物溶解在3N NaOH中，用氯仿萃取，再用无水Na2SO4干燥有机层，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在减压下浓缩。最后通过球对球蒸馏的方式进行纯化即可得到氯化的目标产物分子。[2]

参考文献

[1] Moseley, Daniel F. et al Chemical Science, 12(39), 13068-13073; 2021

[2] Shimoda, Tomoe et al Inorganic Chemistry, 57(9), 5486-5498; 2018