4-吡啶甲醇的医药用途和应用转化

4-吡啶甲醇，英文名为4-Pyridylcarbinol，常温常压下为浅黄色或者白色固体。4-吡啶甲醇属于吡啶类衍生物，具有显著的碱性，可与常见的酸结合成盐，可用作有机合成和医药化学中间体，可用于药物分子和精细化工品的合成。此外，4-吡啶甲醇在含氮有机配体的合成中也有一定的应用。

医药用途

4-吡啶甲醇可用作有机合成和医药化学中间体，可用于药物分子的合成。例如其是药物分子比沙可啶的关键合成中间体，比沙可啶是一种刺激性缓泻药，主要作用于大肠，临床上用于急、慢性便秘，栓剂直肠用药可用于肠镜检查、肠道X线检查或腹部手术前清洁肠道。比沙可啶还可刺激局部轴突反射和节段反射，产生广泛的结肠蠕动，因此比沙可啶可能对神经节阻断或脊髓受损（截瘫、脊髓灰质炎）的患者有效。

应用转化

图1 4-吡啶甲醇的应用转化

在一个干燥的反应烧瓶中，将二氯亚砜（2.92mmol）加入4-吡啶甲醇（1.46mmol）在二氯甲烷（10mL）中的溶液里，在室温下搅拌所得的反应混合物1-4小时，反应结束后直接将反应混合物在减压下浓缩即可得到氯化的目标产物。[1]

图2 4-吡啶甲醇的应用转化

在一个25毫升的耐压管中加入一个搅拌棒，然后注入相应的4-吡啶甲醇（1毫摩尔）、氨水溶液（25wt%的H2O；1毫升）和过氧化叔丁酯（70%的H2O；8毫摩尔），将反应管密封起来并将其加热至100度，将其在100度持续搅拌反应16小时。反应完成后，将反应混合物冷却至室温，然后通过硅藻土过滤，必要时使用乙酸乙酯和正己烷作为洗脱剂。将所得的滤液在真空下浓缩，所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化以获得异烟酰胺。[2]

参考文献

[1] Yan, Yu-Hang et al European Journal of Medicinal Chemistry, 228, 113965; 2022

[2] Wu, Xiao-Feng et al Green Chemistry, 15(7), 1956-1961; 2013