氟苯咪唑的功效和构效关系

氟苯咪唑是广谱抗寄生虫化合物，是一种合成的苯并咪唑类驱虫药，可抑制线虫吸收细胞内微管的聚合。它能与微管蛋白（微管的二聚体亚基蛋白质）有很强的亲和力，抑制微管在吸收细胞（即线虫肠细胞中的吸收细胞）中聚合，根据(细)胞质微管的消失和细胞质中分泌颗粒因传输受阻出现的堆积可以得到证实。氟苯咪唑对多种蠕虫病， 包括蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪类圆线虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫均有较好疗效，且对钩虫性皮肤移行症亦有效。[1]

功效

氟苯咪唑为新型苯并咪唑类驱虫药，可与微管蛋白（微管的二聚体亚基蛋白质）有很强的亲和力，结果导致细胞膜包被变薄，营养的消化和吸收能力减弱。由于分泌物质（水解酶和蛋白水解酶）的堆积，细胞发生溶解变性，最后导致寄生虫死亡。氟苯咪唑是一种广谱驱虫药，能有效治疗狗体内的寄生虫，例如胃肠道蛔虫、钩虫、鞭虫；同时也可以治疗猪和家禽体内的许多胃肠道寄生虫，例如大型猪蛔虫(Ascaris suum)、胃红色猪圆线虫(Hyostrongylus rubidus)、有齿食道口线虫(Oesophagostomum dentatum)、猪鞭虫(Trichuris suis)、猪肺后圆线虫(Metastrongylus apri)等。氟苯咪唑不仅可以杀成虫，也可以杀虫卵。需要说明的是，对苯并咪唑类药物产生耐药性的虫株，可能对本品亦产生耐药性。[2]

构效关系

图1 氟苯咪唑化学结构式

由于圈中的氮原子是唯一一个存在未被共轭电子对的氮原子，故其上可发生烷基化，经过互变异构后又可以生成一个类似于吡啶的氮原子；咪唑的苯环上进行了酰基取代，这是一个较强的吸电子基，其降低了咪唑环的电子云密度，有利于该药物发挥既定作用。

参考文献

[1] 氟苯咪唑的说明书

[2] 新全实用兽药手册