7-羟基-1-茚酮的合成
发布日期:2023/2/2 14:29:08
7-羟基-1-茚酮为酮类衍生物，其在药物化学及有机合成中具有广泛的应用。
合成方法
方法一是以3-(3-羟基苯基）丙酸为原料，在多聚磷酸存在下，加热至180°C(EuropeanJournalofMedicinalChemistry, 2010, 25-37)，该方法的同时得到 7-羟基-1-茚酮和5-羟基-1-茚酮，不易分离；反应需要高温加热，能耗高。
方法二是以2, 3-二氢苯并吡喃-4-酮为原料，加入三氯化铝，加热至200°C(EP1426365;TetrahedronLetters, 2011，960-963)，该方法存在原料价格昂贵且不易得到；其次需要高温加热，能耗高，设备损耗大。
方法三是以苯酚为原料，与3-氯丙酰氯反应，再加入三氯化铝，加热至 160°C(EP1739103)，该方法会产生大量副产物5-羟基-1-茚酮，收率低。
CN105330525A公开一种优化的合成方法：以4-羟基苯磺酸（化合物I)与3-氯丙酰氯反应得到化合物II，II在路易斯酸存在下反应得到化合物III，III脱去磺酸基得到IV，反应式如下：
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