异夏佛塔苷的应用

背景及概述^[1][2]

异夏佛塔苷(Isoschaftoside)和夏佛塔苷 (Schaftoside)是同分异构体，是一种黄酮类化合物，可从广金钱草、溪黄草、纤花线纹香茶菜中提取得到。

应用 ^[1-2]

异夏佛塔苷具有保肝护肝、抗炎、清热祛湿的作用。其应用举例如下：

1）用于制备一种治疗细菌性肺炎的中西药组合，所述治疗细菌性肺炎的中西药组合，按照重量份的主要原料为：升麻环氧醇苷2-6份、常山酮36-40份、异橙黄酮2-6份、白花龙胆6-10份、阿氏蒿25-30份、白毛鹿茸草7-14份、葫芦素IIA-2-3份、蚌壳草29-31份、异夏佛塔苷2-4份、3-羟基巴戟醌2-4份、络石苷0.1-0.6份。本发明药物根据细菌性肺炎的认识机理对原料成分进行严格挑选，从而达到全面康复的目的，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。

2）用于制备一种治疗猪腹泻的药物组合物，所述治疗猪腹泻的药物组合物，按照重量份的主要原料为：异夏佛塔苷16-20份、小白菊内酯20-25份、芸香柚皮苷8-10份、辛夷脂素2-9份、右旋四氢巴马汀6-12份、橙花叔醇26-30份、萝卜硫素8-15份、京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷6-10份、远志山酮Ⅲ-17-20份、旋山莨菪碱18-24份。本发明药物根据猪腹泻的认识机理对原料成分进行严格挑选，从而达到全面康复的目的，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。

制备^[3-4]

方法1：一种从毛鸡骨草中制备异夏佛塔苷的方法：取毛鸡骨草原料切小段，加水回流提取2‑3次，提取液过滤后用超滤膜超滤，透过液再用纳滤膜浓缩，浓缩液加乙醇溶液充分混合，过滤，滤液回收乙醇后用乙酸乙酯萃取，萃取液浓缩，所得浸膏采用高速逆流色谱分离，紫外检测器监测，收集目标成分，减压干燥得异夏佛塔苷。具体步骤为：取3kg毛鸡骨草切小段，每次8倍量水回流提取1小时，提取2次，提取液过滤后用截留分子量3000的中空纤维素超滤膜超滤，透过液再用截留分子量200的中空纤维素纳滤膜浓缩，浓缩液加2倍体积95%乙醇溶液充分混合，过滤回收乙醇后用等体积乙酸乙酯萃取3次，萃取液回收乙酸乙酯得浸膏。取乙酸乙酯、正丁醇、水按4：1：7混合，充分分层后，取上相注满高速逆流色谱柱，同时开转主机800rpm，泵入下相做流动相，待系统平衡后，流速调节为2ml/min，同时用固定相溶解浸膏，由进样阀进样，紫外检测器监测，收集目标流分，连续制备，合并流分减压干燥得淡黄色异夏佛塔苷1.2g，经HPLC检测，纯度98.2%。

方法2：一种从广金钱草中提取异夏佛塔苷的方法，具体包括如下步骤：

1) 将广金钱草清洗干净，晾干，用粉碎机粉碎，过20目筛；

2) 亚临界水萃取：将处理好的原料置于萃取釜中，加入相当于原料0.001重量份的羟乙基纤维素，将脱氧去离子水以小于10mL/min的流速注入釜中，萃取温度150-160℃，压力8-10Mpa，萃取时间0.5h，对广金钱草进行萃取，萃取结束，泄压，萃取液流入收集罐中冷却至室温，得到萃取液；

3)纯化：将步骤2)得到的萃取液浓缩，温度控制≤50℃，真空控制在-0.08± 0.01MPa，浓缩至0.95-1.05g/ml，通过DM130大孔树脂进行柱层析，上样浓度8.0mg/mL，上样量为3BV，洗脱时，先用水洗至流出液近无色，随后用6BV的55％(v/v)乙醇洗脱，收集洗脱液，浓缩，干燥，得到成品。

含量测定^[5]

用RP-HPLC分离广金钱草中的夏佛塔苷和异夏佛塔苷，并对其进行定量测定。色谱柱为依利特C18(4.6 mm×250 mm，5μm)；流动相为乙腈-0.025 mol/L磷酸溶液(三乙胺调pH至3.02)(15∶85)；柱温30℃；体积流量0.9 mL/min；检测波长270 nm。结果显示，广金钱草中夏佛塔苷的线性方程为Y=2×106X-153 980，进样量在0.158~0.898μg范围内线性关系良好(r=0.999 7)，回收率为100.0%，RSD为0.7%；异夏佛塔苷的线性方程为Y=3×106X-86 359，进样量在0.076~0.436μg范围内线性关系良好(r=0.999 6)，回收率为99.9%，RSD为0.6%。增加异夏佛塔苷的色谱检测有利广金钱草及其制剂的质量控制。 

主要参考资料

[1] CN201611172258.5一种治疗细菌性肺炎的中西药组合及其制备方法

[2] CN201611208750.3一种治疗猪腹泻的药物组合物

[3] CN201210115084.4 一种从毛鸡骨草中制备异夏佛塔苷的方法

[4] CN201711044749.6 一种从广金钱草中提取异夏佛塔苷的方法

[5] RP-HPLC法同时测定广金钱草中夏佛塔苷和异夏佛塔苷