甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的合成与应用

背景及概述

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）是从发酵产品阿维菌素 B 1 开始合成的一种新型半合成生物杀虫剂。与传统杀虫剂相比，它的优势在于高效、低毒、无公害且对环境友好。2000 年，国内第 1 个甲维盐原药科研项目在山东京博农化科技股份有限公司立项，同时也开始将甲维盐的生产由实验室转入工业化，成为国内条甲维盐生产线。随着国家对于含磷类农药禁用力度的加大，生物农药的重要性愈发凸显。近年来对于甲维盐合成工艺的优化与改进也取得了较大进展。

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的制备

以阿维菌素 B1 为原料，以二氯甲烷为反应溶剂，以氯甲酸烯丙酯作为保护剂保护 C5-OH。使用二甲基亚砜、四甲基乙二胺、磷酸苯酯二酰氯作为氧化剂组合，羟基氧化为醛。在胺化还原步骤以醋酸异丙酯为溶剂，加入胺化试剂七甲基二硅氮烷以及胺化催化剂三氟乙酸锌，。胺化反应结束后，以硼氢化钠-乙醇还原体系进行还原得到甲胺化合物。待上述反应完成后，在硼氢化钠-乙醇体系中加入催化剂三苯基磷钯，脱去 C5 位保护基团，最后与苯甲酸成盐合成甲维盐。[1]。

图1 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的结构式

甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的应用

甲维盐对害虫具有触杀、胃毒作用。主要作用机制是干扰害虫的神经生理活动，增强害虫神经质如谷氨酸和 γ-氨基丁酸的作用，其中 γ-氨基丁酸对于节肢动物的神经传导有抑制作用，使细胞功能丧失，扰乱神经传导。害虫幼虫在接触后马上停止活动与进食，在 2~4 天后死亡。作为一种环境友好的低毒农药，适用于茶叶、烟草、棉花等经济作物和叶菜、瓜果类等蔬菜、果树的虫害防治，具有其他农药无可比拟的活性，同时甲维盐在常规剂量下对人、畜、作物影响较小，且在自然环境中易于降解，对环境友好。

参考文献

[1] 毕富春, 徐凤波. 甲胺基阿维菌素苯甲酸盐研究概述[J].农药科学与管理, 2002, 23(3): 31- 33.