盐酸达泊西汀晶型及制备

盐酸达泊西汀，治疗早泄的口服药物，属于短效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。其由美国礼来制药公司(Eli Lilly)研制，于2009年在欧洲上市，商品名为Priligy，用于治疗男性早泄(PE)。

用途

盐酸达泊西汀半衰期短、不良反应小、效果显著，是世界上种被批准治疗PE的经口给药的处方药，是世界上种用于此适应症的口服治疗药物，被Thomson Reuters2009年季度全球药物研发重大进展季度报告列为已经上市或正在审批的五个最具前景的药物之一。

晶型及制备

目前，现有技术中有关盐酸达泊西汀晶型及其制备方法的文献有很多，如中国专利申请文件(公开号:CN103130661A)公开了一种盐酸达泊西汀的晶型和一种无定形态盐酸达泊西汀及它们的制备方法。又如公开号分别为CN103130658A和CN103130660A的中国专利申请文件，它们分别公开了盐酸达泊西汀晶型A和盐酸达泊西汀晶型B及制备方法。

又如公开号分别为CN103130659A和CN103130660A的中国专利申请文件，它们分别公开了包括磷酸、苯甲酸、琥珀酸、富马酸、水杨酸一类达泊西汀的酸式盐的晶体及制备方法，和龙胆酸、乳清酸、环拉酸、或者乙酰水杨酸的达泊西汀的酸式盐及制备方法。

上述几种制备方法虽然最终都合成了盐酸达泊西汀晶型，但合成得到的盐酸达泊西汀晶型纯度不高，晶型稳定性一般，而这些可能会影响最终产品的药效。

CN103664659A涉及一种盐酸达泊西汀晶型及其制备方法，属于药物合成技术领域。盐酸达泊西汀晶型使用Cu-Ka辐射，以2θ角度表示X-射线粉末衍射在6.82±0.2、8.90±0.2、13.69±0.2、15.03±0.2、16.04±0.2、17.78±0.2、18.82±0.2、20.61±0.2、21.65±0.2，22.26±0.2、22.66±0.2、25.23±0.2、27.61±0.2、28.89±0.2有特征峰；其DSC扫描在55-85℃之间有个吸热峰，第二吸热峰在150-200℃之间；提供了该晶型的制备方法。该盐酸达泊西汀晶型的外观好，温度和湿度稳定性好，熔点高，纯度高，便于长期储存。