氟虫双酰胺的应用

背景及概述^[1][2]

氟虫双酰胺(CAS：272451-65-7)，化学名3-碘-N′-(2-甲磺酰基-1，1-二甲基乙基-N-{4-[1，2，2，2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]-O-甲苯基}邻苯二酰胺，属新型邻苯二甲酰胺类杀虫剂，昆虫鱼尼丁(肌肉)受体激活剂，与以往杀虫剂的作用机理完全不同，能使昆虫体内过度释放钙离子，导致昆虫死亡。因此对非靶标对象安全，且不与现有杀虫剂产生交互抗性，是很有发展前途的新型杀虫剂。

目前已经商品化的产品有20％氟虫双酰胺水分散粒剂，480g/L氟虫双酰胺悬浮剂。虽然20％氟虫双酰胺WDG药效高，但是该产品生产工艺复杂，成本较高，给大范围的市场推广带来难度。而480g/L氟虫双酰胺悬浮剂，虽然保持了较高的活性，但是高含量的悬浮剂给生产和储存带来了问题。制剂中有效成分高不但造成生产时砂磨困难，而且在储存过程中有效成分易结晶析出，导致药效降低，堵塞喷头。

因此减少悬浮剂中有效成分的含量将是十分有利的。但是制剂中有效成分的降低往往会带来药效的降低。通过添加铵盐和/或磷盐或通过添加铵盐或磷盐和渗透促进剂来增强含邻苯二甲酰胺类的作物保护试剂的活性。通过添加乙氧基化的烷基醇作为渗透促进剂来增强含三唑类和/或甲氧基丙烯酸酯类的悬浮剂的活性。

理化性质及结构^[1]

氟虫双酰胺是种邻苯二甲酰胺型杀虫剂，由日本农药株式会社（Nihon Nohyaku）研发（Tohnishi等, 2005; Hamaguchi and Hirooka, 2007）并与Bayer CropScience共同开发(Nishimatsu等, 2005)。其通过活化兰尼碱受体（Ryanodine receptor）而起作用（Ebbinghaus-Kintscher等, 2006; Masaki等, 2006）。

兰尼碱受体是细胞内特异性的Ca2+通道，其调节Ca2+从细胞内向胞外快速大量释放，其为肌肉收缩过程中的必需步骤。与大多数商业上成功的作用于神经系统的杀虫剂不同，氟虫双酰胺干扰虫类的正常肌肉功能并因此代表了一种独特新颖的作用方式。然而，氟虫双酰胺对害虫成虫的作用有限，并且内吸作用较弱。此外，由于其价格较高，氟虫双酰胺还不能大规模推广应用。

氟虫双酰胺

应用^[3]

氟虫双酰胺主要用于水稻、果树、水稻、棉花防治螟虫，通过激活鱼尼丁受体这种全新的作用方式控制害虫，这些受体在肌肉中起着关键作用，肌肉细胞的收缩需要钙离子从钙库中有规律地释放到细胞质中，鱼尼丁受体作为有选择性的离子通道，调节钙离子的释放。氟虫双酰胺与鱼尼丁受体结合，导致内部钙离子无限制的释放，从而阻止肌肉的进一步收缩。

用氟虫双酰胺处理害虫后，害虫在几分钟内呈现停止取食、活力消失，回吐和肌肉麻痹等中毒症状，最终导致死亡。由于氟虫双酰胺有独特的化学结构和新颖的作用机理，使其对抗性害虫表现出优异的控制效果。与现有杀虫剂无交互抗性产生，非常适宜于对现有杀虫剂产生抗性的害虫的防治，对幼虫有非常突出的防效。

氟虫双酰胺悬浮剂制备 ^[2][4]

(1)准备1％的增稠剂的水溶液

按配制1％浓度的增稠剂水溶液需要的水量称取去离子水及防腐剂至带有高速分散或剪切的釜中，打开高速分散器，分散器速度为1500-2000转/分钟，然后将称好的增稠剂慢慢加入到水中，继续搅拌至增稠剂完全溶胀在水中形成均相体系；

(2)将分散剂EO/PO共聚物、磺酸盐或磷酸盐类的分散剂和剩余的水，及其他的助剂混合；

(3)在工序2中混合物料中加入氟虫双酰胺原药，通过砂磨机进行砂磨获得粒径在0.8-1.3um的悬浮液；

(4)将工序3得到悬浮液和1步预先备好的增稠剂的水溶液混合，即得到最终的含低浓度氟虫双酰胺悬浮剂。

氟虫双酰胺悬浮剂对水田作物、旱田作物、果树、蔬菜、其它作物、花卉和观赏植物等有害的上述害虫、卫生害虫和/或线虫具有明显的杀虫效果。因此，在害虫、卫生害虫或线虫预期出现、在其出现前或确定其出现市的季节，向水田，旱田；作物如果树、蔬菜、观赏植物等；植物本身的种子、花卉、茎、叶等；植物生长的环境如水田水、土壤等使用本发明农用或园艺用杀虫剂可获得的所需效果。

主要参考资料

[1] 秦冬梅, 秦旭, 孙扬, & 徐应明. (2009). 氟虫双酰胺在土壤和白菜中的高效液相色谱分析. 农药, 48(10), 755-756.

[2] 周超, 王海娜, 李秀环, 王伟, & 慕卫. (2011). 氯虫苯甲酰胺和氟虫双酰胺对不同虫态甜菜夜蛾的毒力作用. 植物保护学报, 38(4), 344-350.

[3] 吴永祥, & 陆致平. (2010). 20%氟虫双酰胺水分散粒剂防治甘蓝害虫效果研究. 现代农业科技(17), 172-173.

[4] 鲁程远, 莫小平, 叶挺云, & 范仰东. (2010). 氟虫双酰胺防治稻纵卷叶螟效果及应用技术研究. 浙江农业科学, 1(2), 361-364.