克伦特罗的合成与用途

克伦特罗，英文名为4-Amino-3,5-dichloro-α-[[(1,1-dimethylethyl-d9)amino]methyl]benzenemethanol，常温常压下为白色或者灰白色结晶固体。克伦特罗一种用于防治支气管痉挛的药物分子。此外，克伦特罗是一种氘代的药物分子，其可作为有机合成，生物化学合成中间体，可用于药物分子以及生物活性分子的衍生化，还可用于有机化学反应中的氘代机理研究。

溶解性

克伦特罗能溶解于强极性的有机溶剂例如N,N-二甲基甲酰胺等，但是在低极性和非极性的的有机溶剂中溶解性较差。需要说明的是，克伦特罗具有较强的吸湿性，在水中有一定的溶解度。

医药用途

克伦特罗为肾上腺素支气管解痉药物。对支气管平滑肌β2受体的兴奋作用具有较好的选择性,扩张支气管作用强度相当于舒喘宁的100倍。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎等。[1]

合成方法

图1 克伦特罗的合成路线

在一个干燥的反应烧瓶中，加入克伦特罗的前体化合物酮的盐酸盐，然后再往反应烧瓶中慢慢地加入氢氧化钠水溶液和还原剂硼氢化钠，所得的反应混合物在零度下搅拌过夜，通过TLC点板监测反应进度，反应完全后，往其中加入乙酸乙酯和水，分离出有机层，水层再用乙酸乙酯萃取两遍，合并所以的有机层，用无水硫酸镁干燥有机层，过滤除去干燥剂，然后将滤液在真空下浓缩即可得到目标药物分子克伦特罗。[2]

储存条件

克伦特罗化学性质较为稳定，正常情况下不会分解，克伦特罗分子结构含有碱性的氨基结构可以和酸性的挥发物质结合成盐，此外，克伦特罗具有较强的吸湿性，因此克伦特罗需要避开酸性挥发物密封保存在低温且干燥的环境中，是保存在惰性气体氛围中。

参考文献

[1] Li, Li and Li, Jing Faming Zhuanli Shenqing, 104387284, 04 Mar 2015

[2] Li, Jie et al Faming Zhuanli Shenqing, 104292061, 21 Jan 2015