烯啶虫胺的应用

背景及概述^[1]

烯啶虫胺，化学名为(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N’-甲基-2-硝基亚乙烯基二胺，是由日本武田公司开发的一种烟酰亚胺类杀虫剂。烯啶虫胺具有卓越的内吸性、渗透作用、杀虫谱广、安全无药害，是防治刺吸式口器害虫如白粉虱、蚜虫、梨木虱、叶蝉、蓟马的换代产品，其作用机理与其它的新烟碱类杀虫剂相似，主要作用于昆虫神经系统，对害虫的突触受体具有神经阻断作用，在自发放电后扩大隔膜位差，并最后使突触隔膜刺激下降，结果导致神经的轴突触隔膜电位通道刺激消失，致使害虫麻痹死亡。

制剂^[1-2]

一、烯啶虫胺可溶性粒剂

例1：20％烯啶虫胺可溶性粒剂

称取97％烯啶虫胺原药206.2kg，十二烷基硫酸钠：20kg，茶皂素：20kg，硫酸铵补至1000kg。将以上所述原药、助剂、填料混合均匀，经过气流粉碎机粉碎后，制备得到20％烯啶虫胺可溶性粉剂，添加适量的水，再次混合均匀，经过螺杆挤压造粒机造粒，50℃-65℃流化床干燥1h-2h，筛分得到20％ 烯啶虫胺可溶性粒剂。

例2：30％烯啶虫胺可溶性粒剂

称取97％烯啶虫胺原药309.3kg，LS-94(润湿剂)：30kg，有机硅增效剂：30kg，硫酸钠补至1000kg。将以上所述原药、助剂、填料混合均匀，经过气流粉碎机粉碎后，制备得到30％烯啶虫胺可溶性粉剂，添加适量的水，再次混合均匀，经过螺杆挤压造粒机造粒，50℃-65℃沸腾床干燥1h-2h，筛分得到30％烯啶虫胺可溶性粒剂。

二、烯啶虫胺双层片

烯啶虫胺双层片为上下叠层结构，总片重为0.35g，其中，烯啶虫胺速释层片重150mg，烯啶虫胺控释层片重200mg。

烯啶虫胺速释层中各组分的质量含量分别为：主药烯啶虫胺6.7％，粘合剂羧甲基 纤维素钠5％，崩解剂交联羧甲基纤维素钠3％，助流剂二氧化硅2％，润滑剂硬脂酸镁1％，余量为填充剂微晶纤维素82.3％。

烯啶虫胺控释层中各组分的质量含量分别为：主药烯啶虫胺12.5％，控释剂羟丙 基甲基纤维素40％，粘合剂聚羧甲基纤维素钠3％，助流剂二氧化硅2％，润滑剂硬脂酸镁 1％，余量为填充剂微晶纤维素。

制备方法：

烯啶虫胺速释层：在快速混料机中，将烯啶虫胺与微晶纤维素混合均匀，利用恰当 浓度的羧甲基纤维素钠溶液制粒，烘干，筛分，并与二氧化硅、硬脂酸镁、交联羧甲基纤维素 钠混合均匀，制成颗粒1。

烯啶虫胺控释层：在快速混料机中，将烯啶虫胺和微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素 混合，利用恰当浓度的聚羧甲基纤维素钠溶液制粒，烘干，筛分，并与二氧化硅、硬脂酸镁混 合均匀，制成颗粒2。

利用双层压片机分别进料，将颗粒1和颗粒2压制成双层片。

应用 ^[2]

一、用于制备含烯啶虫胺和茚虫威的杀虫组合物

CN201510467532.0提供了一种含烯啶虫胺与茚虫威的杀虫组合物，该配方通过烯啶虫胺与茚虫威之间的合理混配，提高了药效，延缓褐飞对烯啶虫胺产生抗药性的时间，延长了烯啶虫胺与茚虫威的使用寿命，降低了农药的使用量，有效的减轻了对环境的污染，成本低廉，同时也降低了农民的经济负担，提高了食品安全，降低了对有益生物的危害；可以对稻飞虱进行抗药性治理，对吡虫啉，噻虫嗪，噻嗪酮、吡蚜酮产生极高水平抗药性的褐飞虱田间种群有较高防效，扩大了防治谱，降低对天敌的毒害作用，提供一种水基化、安全、对环境友好、高效的剂型。

二、含烯啶虫胺和氟虫双酰胺的杀虫组合物

CN201110418283.8提供的是一种含杀虫有效成分烯啶虫胺和氟虫双酰胺的杀虫组合物及制备方法，该组合物包括杀虫有效成分烯啶虫胺和氟虫双酰胺和辅助成分，辅助成分是溶剂、助溶剂、分散剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、防冻剂、增稠剂、消泡剂、填料、微囊载体、崩解剂。

按照本技术领域公知的制剂加工方法配制成可湿性粉剂或水分散粒剂、微胶囊悬浮剂、水剂、悬浮剂、悬乳剂、微乳剂、水乳剂，其中杀虫有效成分烯啶虫胺与氟虫双酰胺的重量配比 为1∶200～200∶1，杀虫有效成分的总重量百分比为0.2％～80％，烯啶虫胺的重量百分比 是0.1％～80％，氟虫双酰胺的重量百分比是0.1％～50％，其余为辅助成分。本发明与单剂相比，防治水稻、小麦、棉花、苹果、柑橘等农作物害虫，杀虫效果好，用药成本低，杀虫有效活性成分烯啶虫胺和氟虫双酰胺具有显著的增效作用，尤其是用于防治水稻刺吸式口器害虫和鳞翅目类害虫和对抗性害虫如防治稻纵卷叶螟和稻飞虱具有明显的 增效作用，提高了防治效果；两种有效成分混配，减少了用药量，从而降低了成本、减轻了 对环境的污染；组合物由两种作用机制不同的有效成分组成，有利于克服或延缓害虫的抗药 ；同时具备速效和长效两大特点。

主要参考资料

[1] CN201410259242.2 一种烯啶虫胺可溶性粒剂及其制备方法

[2] CN201810457467.7 烯啶虫胺双层片

[3] CN201510467532.0 一种含烯啶虫胺和茚虫威的杀虫组合物及制备方法

[4] CN201110418283.8 一种含烯啶虫胺和氟虫双酰胺的杀虫组合物