雄激素-丙酸睾酮

丙酸睾酮是一种简单的睾酮酯物质，它代表着最重要的一种睾酮物质。当人工合成的睾酮刚刚问世时，它并未发生任何酯化。由于这种简单的结构并没有酯基相连，它的作用效果相当快，并且使用频率必须保证相当高。1937年德国的一家制药公司首先研发出了种带有酯基的丙酸睾酮，商品名叫做Testoviron。

药理作用

本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1∶1。本药可促进青春期男性第二性征发育；对成年男性除维持第二性征和性功能外，还可抑制内源性促性腺激素的分泌，使男性睾丸萎缩。本药也可抑制女性子宫内膜增生。其作用机制为进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮，以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活RNA多聚酶，促进蛋白质合成和细胞代谢。本药可通过促血红细胞生成素刺激红细胞的生成和分化。长时间用药，对粒细胞系统及巨核细胞系统可有影响。对骨髓造血功能的作用是通过刺激肾脏分泌促红细胞生成素而间接起作用的，也可能是直接刺激骨髓，促进血红蛋白合成。

肌内注射本品后，吸收较慢，起效时间为2～4日。血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝内代谢转化成活性较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮，代谢产物的90%与葡糖醛酸及硫酸结合后随尿排出，约6%非结合代谢产物由胆汁排出，其中少部分仍可再吸收，形成肝肠循环。

适应证

（1）用于治疗原发性、继发性男性性腺功能减退症。

（2）用于治疗男性青春期发育迟缓。

（3）用于绝经女性晚期乳腺癌姑息性治疗。

用法和用量

（1）成人：肌内注射。①男性性腺功能减退症的激素替代治疗，一次25～50mg，一周2～3次。②雄激素缺乏症，一次10～50mg，一周2～3次。③绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗，每次50～100mg，每周3次，共用2～3个月。

（2）儿童：肌内注射。男性青春期发育迟缓，一次12.5～25mg，一周2～3次，疗程不超过4～6个月。

禁忌证

对本类药物制剂过敏者；妊娠期和哺乳期妇女；肝、肾功能不全患者和前列腺癌患者禁用。

不良反应

（1）代谢/内分泌系统：大剂量可致女性男性化，如多毛、痤疮、闭经、阴蒂增大、嗓音变粗等。

（2）生殖系统：成年男性久用，可出现性腺功能减退症、无精子产生。

（3）肝脏：可出现肝功能损害，但不及甲睾酮和司坦唑醇多见。

（4）其他不良反应：①过敏反应；②头晕；③注射部位可出现疼痛、硬结、感染及荨麻疹。