网站主页 地榆皂苷 新闻专题 地榆皂苷Ⅱ的应用

地榆皂苷Ⅱ的应用

发布日期:2019/12/16 8:44:51

背景及概述[1][2]

地榆为常用的传统中草药,性寒,味苦酸,无毒;归肝、肺、肾和大肠经。有凉血止血,清热解毒,培清养阴,消肿敛疮等功效。现代药理实验表明,地榆具有止血、抗菌、抗炎、抗肿瘤等作用。地榆含有多种化学成分,其中三萜皂苷为其主要的化学成分。据文献报道,地榆药材中地榆皂苷Ⅰ的含量为4.39%-5.57%,地榆皂苷Ⅱ的含量 为0.440%-0.511%。可见地榆中的主要皂苷类成分为地榆皂苷Ⅰ,地榆皂苷Ⅰ的含量为地榆 皂苷Ⅱ的十倍。此外,地榆总皂苷中,地榆皂苷Ⅰ的含量为84.39%-85.75%,地榆皂苷Ⅱ含量为3.440%-4.483%。近年来,据报道,地榆皂苷Ⅱ有升高红细胞、收缩血管、止血、抗真菌、抗肿瘤等作 用,因此地榆皂苷Ⅱ药物研究前景非常广阔。

应用[2-3]

近年来,据报道,地榆皂苷Ⅱ有升高红细胞、收缩血管、止血、抗真菌、抗肿瘤等作用,因此地榆皂苷Ⅱ药物研究前景非常广阔。

1)抗肿瘤:地榆皂苷Ⅱ是地榆总皂苷中具有抗肿瘤活性的主要成分。在胃癌细胞BGC-823 及乳腺癌细胞MDA-MB-435 中,地榆皂苷Ⅱ可以激活线粒体凋亡通路,导致细胞凋亡,抑制细胞的增殖。在乳腺癌细胞MDA-MB-231 和MCF-7中,地榆皂苷Ⅱ能引起细胞周期阻滞,并且通过上调活性氧(ROS) ,激活JNK 及其下游凋亡通路,诱导细胞凋亡。诱导肿瘤细胞凋亡是许多化疗药物抗肿瘤的重要机制。

2)免疫调节功能。选取地榆颗粒、地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ作为潜在的药物活性物质,对其刺激免疫细胞的增殖和细胞因子的分泌功能等进行较为系统的研究。,采用MTT法研究地榆颗粒及其组分在体外对小鼠脾脏淋巴细胞的增殖作用,结果表明地榆颗粒、地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ在0.2-125μg/m L浓度范围内均能够显著的促进小鼠脾脏淋巴细胞增殖(P<0.01),对浓度存在依赖性。第二,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)法研究其对小鼠淋巴细胞分泌白细胞介素-2(IL-2),白细胞介素-4(IL-4),白细胞介素-10(IL-10),白细胞介素-12(IL-12),干扰素-γ(IFN-γ)。结果表明地榆颗粒、地榆皂苷Ⅰ和地榆皂苷Ⅱ在0.2-125μg/m L浓度范围内,对细胞因子IL-2、IL-4、IL-10、IL-12、IFN-γ的分泌具有明显的促进作用(P<0.05),且分泌IL-2、IL-12、IL-10和IFN-γ的水平随着浓度的升高逐步增强,对于分泌IL-4的水平,则随着浓度的升高逐渐降低,在浓度为5-125μg/m L时,与阳性对照组相比明显抑制了IL-4的分泌。

制备[1]

一种地榆皂苷Ⅱ的制备方法,包括步骤:1)取地榆粉碎,加入地榆质量的6-12倍量50-80%乙醇回流提取1-3次,每次1-3h,合并提取液,静置冷却;2)将提取液中的乙醇体积分数调至85-95%,加碱调pH值至12-14,静置8-14小时, 抽滤得到上清液;3)将上清液减压浓缩成干粉,加入干粉质量的50-80倍量的4%NaOH溶液,70-90℃ 水浴1-5h,TLC检测地榆皂苷Ⅰ完全水解,然后冷却至室温,以稀盐酸调pH值至1-3,过滤后收集滤渣,将滤渣水洗至中性,加入滤渣质量的8-12倍量的水进行搅拌分散0.5-4h,过滤,得提取品;4)将步骤3所得的粗提取品用粗提取品质量的5-12倍量有机溶剂溶解结晶,或用 制备液相分离,得到白色晶体或粉末状的地榆皂苷Ⅱ纯品。

具体为:取地榆饮片1kg,适当粉碎后加10倍量70%乙醇回流提取2次,每次1.5h,滤过,合并2次提取液,静置放冷后,调乙醇体积分数至90%,加入NaOH调pH值至13-14,静置 过夜12h,滤液抽滤得到上清液。上清液减压浓缩至干,用60倍量4%NaOH溶液,82℃水浴3h, TLC检测地榆皂苷Ⅰ已全部水解。取出,放冷到室温,稀盐酸调pH值至1-2,过滤,水洗至中性,收集滤渣,滤渣至10倍量水中搅拌分散约1小时,过滤,得地榆皂苷Ⅱ粗品30g,得率3%,地榆皂苷Ⅱ含量为70%。将地榆皂苷Ⅱ粗品用 8倍的甲醇溶解重结晶,得到地榆皂苷Ⅱ白色晶体纯品20g,得率约2%,地榆皂苷Ⅱ含量约为99.2%。所述HPLC检测条件:agⅠlent 1260 液相,流速1ml/mⅠn;AgⅠlent extend-C18色谱柱(4.6*250mm,5μm),检测波长203nm;以甲醇-水(70∶30)为流动相等度洗脱。

地榆皂苷Ⅱ鉴别:白色无定型粉末(MeOH)。HNMR(300MHz,pyridine-d5)δ:1.11 (3H,d,J=6.4Hz,30-CH3),0.86,0.94,1.08,1.26,1.42,1.74(each 3H,s,6×CH3),3.04 (1H,br s,H-18),3.31(1H,m,H-3),4.76(1H,d,J=6.8Hz,Ara H-1′),5.52(1H,br s,H- 12)。

主要参考资料

[1] CN201810268835.3 一种地榆皂苷Ⅱ的制备方法

[2] 地榆皂苷Ⅱ抑制肿瘤细胞增殖和诱导其凋亡的作用

[3] 地榆及其提取物免疫调节功能和机制研究

分享 免责申明

地榆皂苷生产厂家及价格列表

地榆皂苷Ⅰ

¥询价

中国食品药品检定研究院

2024/03/25

欢迎您浏览更多关于地榆皂苷的相关新闻资讯信息