盐酸小檗胺的药理作用及应用

背景及概述^[1][2]

盐酸小檗胺 ( Berbamine Hydrochloride) 是从小檗科植物甘肃小檗 ( Berberis kansuensis Schneid.)同属植物中分离得到的一种天然来源的化合物，是一种双苄基异喹啉类生物碱，也是一种天然来源的钙调素拮抗剂，在临床上常被用于治疗各种原因引起的白细胞减少症。研究表明本品对骨髓等造血器官有刺激作用，能升高白细胞总数，在恶性肿瘤放疗、化疗中能保护骨髓，对抗肿瘤有协同作用。同时，能提高机体T细胞免疫功能，使机体产生淋巴细胞，改善营养状况，此外，具有利胆、抗硅肺，降低动脉血压的作用。

药理作用^[2]

本品为促进白细胞增生药。具有刺激髓细胞增殖作用，能提高造血干细胞集落因子(G-CSF)的含量，促进骨髓造血干细胞和粒粗细胞的增殖，并向粒系细胞分化。此外，本品还具有增强机体免疫力、抗结核、扩张血管、抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常等作用。

毒理作用^[2]

盐酸小檗胺小鼠口服给药的LD50为1500mg/kg。狗亚急性毒性实验，口服小檗胺30～120mg/kg/日，共实验给药30天，开始时口服30mg/kg/日，15天后改为120mg/kg/日，仅在大剂量时(60mg/kg/日以上)出现食欲减退，但不影响继续给药，停药后可自行恢复。血常规、BSP排泄和血清尿素氮未见异常。在大鼠的实验治疗中，每周给药3次，每次给小檗胺250mg/kg，持续灌胃5个月，动物体重与对照组相同，病理检查肝、肾、脾等未见异常改变，证明小檗胺的长期毒性很低。

临床应用和适应症^[2]

适用于各种原因引起的白细胞减少症，在对各种癌症进行放疗、化疗中同时服用，能预防白细胞减少。还可扭转癌细胞对阿霉素、长春新碱等的多药抗药性(MDR)，与抗癌药合用可提高疗效。

应用^[3]

用于肿瘤介入治疗时辅助抗辐射的颗粒剂：

介入治疗是介于外科、内科治疗之间的新兴治疗方法，包括血管内介入和非血管 介入治疗，经过30多年的发展，现在已和外科、内科一道称为三大支柱性学科。

CN201610657958.7提供一种用于肿瘤介入治疗时辅助抗辐射的颗粒剂，主要是由以下重量份的成分组成：盐酸小檗胺4.3-9.5份、矢车菊黄素3.8-9.0份、刺芒柄花素3.2-8.4份、 半乳糖醛酸2.7-7.5份、芹菜素2.4-7.0份、茴香烯2.2-6.6份、β-胡萝卜素1.9-5.9份、云芝胞 内糖肽1.6-5.3份、茜草素1.4-4.8份、D-甘露醇1.2-4.2份、香豆素类化合物1.0-3.8份、银 耳多糖0.9-3.5份、核黄素0.005-0.019份、维生素E 0.002-0.014份、维生素C0.001-0.011 份、填充剂10-30份、粘合剂6-26份、崩解剂1-7份、增溶剂0.5-1.5份、润滑剂0.2-0.8份。

本发明的有益效果是：本发明针对肿瘤介入治疗时产生的辐射问题研究，通过多种有效成分合理配比，起到促进机体免疫调节，降低放射性物质对身体的损害，减弱药物不良反应，增强抵抗能力，其抗肿瘤成分也可对病症起到辅助治疗的效果，使患者尽快康复。 盐酸小檗胺、云芝胞内糖肽、茴香烯、β-胡萝卜素、半乳糖醛酸、D-甘露醇、银耳多糖、核黄素、 维生素E、维生素C联合作用，不仅可以有效减弱介入治疗产生的辐射，而且能补充机体营 养，增强免疫能力，提高患者对病症的提抗能力，矢车菊黄素、刺芒柄花素、芹菜素、茜草素、香豆素类化合物联合作用具有抗肿瘤，抗癌的作用，可以起到辅助治疗的效果。

主要参考资料

[1]周珍,郝露,冯慧,赵娅,叶凡,赖先荣.不同厂家盐酸小檗胺片溶出度的比较研究[J].中国民族民间医药,2018,27(11):26-32.

[2] 盐酸小檗胺片说明书

[3] CN201610657958.7 用于肿瘤介入治疗时辅助抗辐射的颗粒剂