抗过敏药——富马酸卢帕他定

1什么是富马酸卢帕他定片？

☆  富马酸卢帕他定片为第二代抗组胺药物，是一种长效、选择性外周H1受体拮抗剂。药物在体内的一些代谢产物（地氯雷他定及其羟基代谢物）仍然具有抗组胺活性，有利于增强整体药效。主要用于季节性及长年性过敏性鼻炎；慢性特发性荨麻疹。

2如何使用这个药品？

☆  成人和青少年（12岁以上），建议剂量为每次10mg（一片），每天一次，空腹或饭后口服均可。

3应用本药时有哪些注意事项？

☆  不推荐饮用葡萄柚汁送服本品。本品与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露量将提高3.5倍，因为葡萄柚汁不应与本品同时服用

☆  一份全面的QT/QTc研究对卢帕他定的心脏安全性进行了评估，表明当给药剂量上升至治疗剂量的10倍时仍未出现心电图的改变，因此可不必担忧本品的心脏安全性。但对于已明确的QT间期延长，不可纠正的低钾血症、进展的心律失常如心率过缓和急性心肌缺血的病人应慎用本品。

☆  由于本品中含有乳糖-水合物，对于患有罕见遗传病如无法耐受乳糖、Lapp-乳糖酶缺乏或者葡萄糖-乳糖吸收障碍的患者应禁用本品。

☆  对驾驶和操作机械能力的影响：有关研究显示，每日服用10mg卢帕他定不会对中枢神经系统的功能产生重要影响。但是，在不能确定服用本品对个人的影响是，服药者在驾驶或者操作机械是应特别注意。

4本药品不良反应有哪些？

☆  临床研究中120人服用了一年以上。常见的不良反应有嗜睡（9.5％），头痛（6.9％），疲乏（3.2％）。

5有以下情况的要注意：

☆  与酮康唑或红霉素的相互作用：本品20mg 与酮康唑或红霉素一起服用后，全身暴露量将分别升高10 倍和2～3 倍。虽然这一改变与单独使用本品相比，并没有出现QT 间期的延长和不良反应的增加。但是由于可能的相互作用，建议不要将本品与上述药物以及其他同工酶CYP3A4 抑制剂合用。

☆  与酒精的相互作用：一些关于精神运动功能的研究显示，卢帕他定10mg 与酒精一起服用时对酒精的精神效应只有轻微影响，与单独服用酒精所产生的效应并无明显的差异。卢帕他定20mg 与酒精一起服用会增加酒精的精神效应。

☆  与葡萄柚汁的相互作用：本品与葡萄柚汁一起使用时，系统暴露量将提高3.5 倍，因此葡萄柚汁不应与本品同时服用。

☆与中枢神经系统抑制剂的相互作用：与其他抗组胺药物一样，不排除其本品与中枢神经系统抑制剂产生互影响的可能。

☆  与他汀类药物的相互作用：在卢帕他定的临床试验中，偶见无症状的肌酸磷酸激酶（CPK）升高。与他汀类药物（某些也是通过细胞色素P450 CYP3A4 同工酶代谢）相互作用的危险性尚不能确定，故慎重联合使用。

6特殊人群可以服用本品吗？

☆  儿童：本品对12岁以下儿童患者的安全和疗效尚未确定，故不推荐使用。

☆  哺乳期妇女：应慎重使用本品

☆  老年人（65岁以上）：应慎重使用本品。

☆  肾或肝功能不全的病人：鉴于尚未获得治疗肾或肝功能不全的病人的临床经验，目前不建议此类病人服用本品。