非甾体抗炎药（NSAIDs)之醋氯芬酸

非甾体抗炎药（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年来已有百余种上千个品牌上市。

非甾体抗炎药(NSAIDs)是一种相互无关的有机酸的组合，具有镇痛、抗炎和解热性质。NSAID为环氧合酶的抑制剂，直接抑制前列腺素和血栓素从花生四烯酸的生物合成。环氧合酶(COX)有两种形式，COX-1是酶的组成型形式，而COX-2是炎症存在时诱导的形式。因此，COX-2抑制被认为至少与NSAID类的某些镇痛、消炎和解热性质相关，而COX-1抑制则被认为产生了某些毒性作用，特别是对胃肠道的毒性。目前临床使用的大多数NSAID类同时抑制COX-1和COX-2，尽管现在已经应用选择性的COX-2抑制剂(如塞来考昔)。

NSAID类用于缓解轻中度疼痛、低热症状以及用于急性与慢性炎症疾病，如骨关节炎、类风湿关节炎、青少年特发性关节炎和强直性脊椎炎。吲哚美辛和某些其他NSAIDs药用于关闭早产婴儿未闭的动脉导管。某些NSAIDs药局部用于缓解肌肉和风湿性疼痛，某些用于眼用制剂治疗眼科炎症疾病。

今天我们就来浅谈下NSAIDs中的醋氯芬酸（Aceclofenac）。

结构信息

醋氯芬酸（Aceclofenac）

分子式： C16H13CI2NO4

分子量：354.18

CAS号：89796-99-6

醋氯芬酸游离态参数，图片来源：药渡数据

研发概述

1.药物基本信息

醋氯芬酸是一种小分子药物，目前该药物最高研发阶段为批准上市，用于治疗骨关节炎，类风湿关节炎和强直性脊柱炎。

2.上市信息

1992年1月1日，醋氯芬酸获欧盟药品管理局首次批准；2005年02月06日，获得中国国家药品监督管理局NMPA批准，由广州白云山光华制药股份有限公司销售。（国药准字H20050479）

1) 强直性脊柱炎

2005年02月06日，该药获得中国国家药品监督管理局NMPA批准，由广州白云山光华制药股份有限公司销售，为一种口服 胶囊剂(肠溶)，规格是50mg。

2) 类风湿关节炎

2005年02月06日，该药获得中国国家药品监督管理局NMPA批准，由广州白云山光华制药股份有限公司销售，为一种口服 胶囊剂(肠溶)，规格是50mg。

3) 骨关节炎

2005年02月06日，该药获得中国国家药品监督管理局NMPA批准，由广州白云山光华制药股份有限公司销售，为一种口服 胶囊剂(肠溶)，规格是50mg。

药物动力学

醋氯芬酸的胃肠道吸收很好，单次剂量口服后1~3h达到血浆峰浓度。超过99%的醋氯芬酸与血浆蛋白结合。血浆消除半衰期大约为4h。单次剂量中约三分之二主要以羟基代谢产物从尿中排泄。

不良反应及注意事项

当使用醋氯芬酸缓解骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的疼痛和炎症时，需考虑到醋氯芬酸现已确定禁用于下列患者：缺血性心脏疾病、外周动脉疾病、脑血管疾病、充血性心力衰竭（分类 II-IV）。

需考量心血管事件的任何重要危险因素，例如：高血压、高脂血症、糖尿病等，方可开始醋氯芬酸治疗。

醋氯芬酸作为一种非甾体抗炎药 (NSAID)，已获准用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的疼痛和炎症。醋氯芬酸本身几乎没有药理活性，它的主要作用方式是通过其代谢物，包括双氯芬酸等。

2013 年 6 月，欧洲监管机构审查得出结论认为，双氯芬酸发生动脉血栓事件（心肌梗塞、中风）的风险高于其他NSAIDs 。

所有非甾体抗炎药注意事项：

根据对于每位患者的个体风险因素（包括任何心血管和胃肠道疾病史）的评估，决定开出 NSAID；

在控制症状所需的最短持续时间内使用最低有效剂量；

定期重新评估患者对症状缓解和治疗反应的需求。

参考资料：

1.药渡数据

2.马丁代尔药物大典（原著第35版）

3.https://www.gov.uk/drug-safety-update/aceclofenac-preservex-updated-cardiovascular-advice-in-line-with-diclofenac-and-cox-2-inhibitors