塞来昔布的副作用

塞来昔布，商品名希乐葆或西乐葆，是一种磺酰胺非类固醇消炎止痛药（NSAID）及选择性COX-2抑制剂（英语：COX-2 inhibitor）, 用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、急性疼痛、痛经，以及减少家族性腺瘤性息肉病患者的结肠和直肠息肉数量。

作用机制

塞来昔布为非甾体抗炎药，具有独特的作用机制，即特异性地抑制环氧加酶-2 (Cox-2)。作用机制在于抑制前列腺素合成，从而缓解炎症、发热和疼痛。与同时抑制环氧加酶-1和环氧加酶-2的标准非甾体抗炎药相比，塞来昔布对抑制环氧加酶-2的特异性使其更不可能导致胃肠粘膜损伤。

适应症

塞来昔布适应症包括因骨关节炎引起的慢性关节炎、风湿性关节炎、幼年类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。塞来昔布还被批准用于治疗急性肌骨骼炎症和创伤引起的急性疼痛。由于环氧加酶-2系统在腺瘤性息肉生长中的作用，塞来昔布还可用于预防腺瘤性息肉生成。

副作用

塞来昔布与其他非甾体抗炎药相同，具有良好的耐受性，但是也同样具有副作用，具体包括头晕、头痛、嗜睡、皮疹、恶心、腹泻、腹部不适、胃灼热、外周水肿和超敏症状。

肝毒性

在一项为期至少3个月由数千患者参加的临床研究中，血清酶升高幅度达正常上限值(ULN)五倍以上的患者比例为1.1%，安慰剂组为0.9%。少见丙氨酸转氨酶含量升高，即使有，通常也是良性的，即使未停药也可恢复。尚不明确丙氨酸转氨酶含量升高是否是因为塞来昔布，因为安慰剂组丙氨酸转氨酶含量升高的比例与塞来昔布组的相差无几。少数情况下，塞来昔布可导致临床症状明显的肝损伤（有症状、有黄疸）。肝酶升高表现为肝细胞性（例1）和胆汁淤积性（例2）。此外，黄疸期可能较长，伴有严重瘙痒和慢性疲劳（例3）。潜伏期一般较短，突发症状与磺胺类药导致的肝中毒类似。在部分案例中，因塞来昔布导致肝中毒的患者有过磺胺类药高敏症史。此外，塞来昔布还可能导致之前无相关症状的患者患上肝损伤；因塞来昔布肝损伤后的患者如重新服用会在短潜伏期内导致疾病复发。