补骨脂乙素的药理作用

背景及概述^[1][2]

补骨脂乙素( isobavachalcone，IBC)又名异补骨脂查尔酮，是一种黄酮类化合物，属于中药补骨脂中的查耳酮成分，具有抗癌，抗炎，抗菌等生物活性。

制备^[4]

取补骨脂，粉碎，乙醇提取，回收乙醇，浓缩，加水溶解完全，静置，过滤，滤液浓缩，上大孔吸附树脂，水洗，水洗液去除，用30％-70％乙醇洗脱，保留洗脱液，回收乙醇，浓缩，干燥，干燥物用有机溶剂提取，提取液回收有机溶剂，浓缩干燥，干燥物，加水溶解，活性炭炭脱，浓缩，干燥，得到补骨脂乙素。

药理作用^{[1-2] [5-6]}

补骨脂乙素具有显著抑制二氢乳清酸脱氢酶(hDHODH)活性的作用，通过抑制细胞内二氢乳清酸脱氢酶(hDHODH)活性，诱导急性髓细胞性白血病 (AML)细胞凋亡、分化，从而抑制AML细胞增殖。并且，补骨脂乙素在AML小鼠模型中，表现出较好的安全性以及抗肿瘤效果，具有进一步开发成为抗AML药物的潜在价值。

述补骨脂乙素具有相对较强的抑制Tau蛋白异常聚集的功能，因此，将所述补骨脂乙素作为Tau蛋白异常聚集的抑制剂后，能够起到有效抑制Tau蛋白异常聚集的作用，同时还具有并解聚已形成的Tau蛋白纤维的作用，从而预防或治疗由Tau蛋白异常聚集而引发的Tau蛋白病。

近年来研究显示 IBC 对多种肿瘤细胞，如神经母细胞瘤、卵巢癌、前列腺癌和胃癌等都有明显的抑制作用。IBC 作为一种从天然药物中提取的低毒小分子化合物，可明显抑制鼻咽癌 CNE-2Z 细胞增殖， 并诱导细胞凋亡。RSK2 可能是 IBC 作用的重要靶分子，其对转录因子 c-Jun 和凋亡相关蛋白 Bcl-2 /Bax 的调控可能是 IBC 抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的重要机制。

IBC呈时间－浓度依赖性抑制Tca8113细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而发挥抗肿瘤作用。此外，IBC能够下调细胞凋亡相关蛋白Bcl-2的表达，上调Bax蛋白的表达，并且呈时间－剂量依赖性下调p-Akt和p-Erk蛋白的表达，这可能是其促肿瘤细胞凋亡的机制之一。另外，Bcl-2蛋白表达水平的降低使IBC有可能作为TSCC的放、化疗增敏剂应用于临床。

应用 ^[3]

用于治疗肺结核

肺结核，又称为痨病，是一种自古以来的传染病，近年又成为世界上的头号传染病。CN200910085009.6通过药物筛选过程，发现有效成分补骨脂乙素和丹参素钠具有抗肺结核的作用，药理实验表明，本药物制剂具有很好的治疗肺结核的作用。CN200910085009.6同时提供一种治疗肺结核的药物制剂，该药物原料药为补骨脂乙素1-100重量份，丹参素钠1-100重量份。

主要参考资料

[1] CN201711070041.8补骨脂乙素在制备急性髓细胞性白血病治疗药物中的应用

[2] CN201811485373.7 补骨脂乙素在抑制Tau蛋白异常聚集中的应用

[3] CN200910085009.6 一种治疗肺结核的药物制剂

[4] CN200910079503.1 一种补骨脂乙素有效成分及其制备方法

[5]杜少鹏,王佳栩,蔡伟杰,许南松,蓝文琪,陈捷芸,李彬彬.补骨脂乙素对鼻咽癌细胞增殖和凋亡的影响及其机制[J].安徽医科大学学报,2018,53(01):15-19.

[6]史毅,金晓红,吴伟忠,霍安,周伟,黄汉.补骨脂乙素对舌鳞状细胞癌Tca8113细胞增殖的抑制作用和凋亡诱导作用及其机制[J].吉林大学学报(医学版),2016,42(04):725-730.