3-（4-羟基苯基）丙酰胺的合成方法

发布日期:2022/10/14 17:43:27

3-(4-羟基苯基)丙酰胺是苹果中的一类酰胺类化合物，表现出抗衰老，防止皮肤松弛，保持皮肤光泽等活性。另外还作为抗衰老化合物或抗衰老化合物的组成成分来生产。为了研究3-(4-羟基苯基)丙酰胺的生物活性，需要一个简单高效的化学合成方法。

合成方法

目前的化学合成方法主要有一种，是美国专利报道的合成方法，此方法一共2部步，总收率75% (US 2008/0249334 Al)。其合成路线如下:

步用到了对硝基苯酚和DCC，不仅成本高，而且DCC后处理麻烦。

第二步用到氨的甲醇溶液，价格昂贵，而且最终产品需要柱层析纯化，效率低，收率为75%左右，不适合大量生产。

一种优化的3-(4-羟基苯基)丙酰胺的合成方法，本发明以对羟基苯丙酸为原料，经过连续两步反应而制备了3-(4-羟基苯基)丙酰胺。本发明采用氯化亚砜和氨水的反应体系代替了原来硝基苯酚、二环己基碳二亚胺以及氨甲醇溶液的反应体系。反应采用的氯化亚砜和氨水既作为反应物也作为溶剂，成本大大降低。避免使用二环己基碳二亚胺，后处理方便很多，反应时间从4.5小时减少至2小时，收率也从75％提高到了84％。