组胺的作用与危害
发布日期:2022/10/13 11:56:24
性质与作用
组织胺的磷酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水。它是一种活性胺化合物,化学式是C5H9N3,分子量是111。
它与H1和H2组胺受体发生作用,能提高胃酸分泌,使各种平滑肌发生痉挛,并扩张毛细血管,增加通透性。作为身体内的一种化学传导物质,可以影响许多细胞的反应,包括过敏、发炎反应等,也可以影响脑部神经传导,会造成嗜睡等效果。
合成和代谢
组织胺是通过L-组氨酸脱羧酶催化的反应的脱羧从组氨酸得到的,它是一个亲水性的血管活性(Vasoactive)胺。
危害
中枢神经系统抑制(几乎所有的代抗组胺药都有)
1. 以吩噻嗪类(异丙嗪),哌嗪类,哌啶类(赛庚啶),乙醇胺类(本海拉明)为显著表现:嗜睡、疲倦、乏力、注意力、认知力下降此种反应可随用药时间的增加而耐受,但药效亦随之下降。个体的差异较大。
2. 中枢兴奋作用(羟胺类:羟嗪、扑而敏为报告药物)儿童及少数成年人可有,过量/正常剂量下发生。表现:精神兴奋、易激动、失眠、甚至导致抽搐、癫痫 ;
3. 胃肠反应(轻度,常见):表现:较轻度的口苦、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘,一般可以耐受 ;
4. 抗 5-羟色胺作用:刺激食欲: 体重上升(长期服用赛庚啶);
5. 抗胆碱作用(异丙嗪、赛庚啶、苯海拉明作用显著)
阿托品样反应:口干、心悸、视力模糊、排尿困难: 青光眼、前列腺肥大者慎用 ;
6. 致敏作用:局部外用易发生;可导致固定型红斑、荨麻疹、麻疹/猩红热样药疹 ;
7. 心脏毒性(敏迪、息斯敏、特非那定):
(1)可导致奎尼丁样作用(尖端扭转性心动过速),与 M2-R 阻滞有关(Ach 可使心律下降),使用小量阿托品,异丙肾解救;
(2)阻滞 K+通道:Q-T 间期延长,心律失常: 低钾血症,Long Q-T,心律失常患者禁止使用
8. 血液系统:长期使用苯海拉明可导致粒细胞减少;赛庚啶可导致葡萄糖 6 磷酸脱氢酶缺乏性溶贫。
9. 致畸作用:哌嗪类(西替利嗪)可导致动物畸胎,禁用于早孕妇女。
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