一种2-胺基甲基嘧啶盐酸盐的制备方法

背景技术：

2-胺基甲基喀晚盐酸盐，CAS号372118-67-7，是药物阿伐那非的原料，阿伐那非， CAS号：330784-47-9,中文别名:4-[(3-氯-4-甲氧基苄基)氨基]-2-[2-(径甲基)-1-化咯烧 基]-N-(2-喀晚基甲基)-5-喀晚甲横酷胺，是一种憐酸二醋酶5(PDE5)抑制剂，用于治疗男 性勃起功能障碍化D)。

W02005/113553用2-氯基喀晚为原料，在甲醇、水、氯化氨的条件下，用钮碳催化氨 化的方法，制备2-胺基甲基喀晚盐酸盐;US2004/142930用2-氯基喀晚为原料，在乙醇、氯化 氨的条件下，用儀催化氨化的方法，制备2-胺基甲基喀晚盐酸盐。运两种方法存在制备成本 高、产品纯度低的缺点，不适合工业化大规模生产。

发明内容：

本发明所要解决的技术问题在于提供一种成本低、收率和纯度高的2-胺基甲基喀 晚盐酸盐的制备方法。

本发明所要解决的技术问题采用W下的技术方案来实现：

一种2-胺基甲基喀晚盐酸盐的制备方法，W2-胺基甲基喀晚甲横酸盐为原料，在 一定溫度下加入甲醇钢，反应结束后抽滤，将所得滤液降至一定溫度，再通入足量的盐酸气 体，揽拌.讨滤.得哥I产品2-眩甚申甚憾瞄盐瞒盐。

引所述甲醇钢的加入溫度为-10~10°C。

所述甲醇钢为固体或甲醇钢/甲醇溶液。

所述盐酸气体的通入溫度为-10~10°C。

本发明的有益效果是:本发明W2-胺基甲基喀晚甲横酸盐为原料，与甲醇钢反应 后再与盐酸反应，即制得2-胺基甲基喀晚盐酸盐，制备工艺简单、成本低、后处理简单，且产 品纯度达到99.5 % W上，收率达到85 % W上，适合工业化生产。

具体实施方式：

为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结 合具体实施例，进一步阐述本发明。

反应瓶中加入2-胺基甲基喀晚甲横酸盐，降溫至-10°C，分批加入甲醇钢固体，揽 拌化，抽滤，滤液重新投入反应瓶中，降溫至-10°C，通入足量的盐酸气体，反应化，抽滤，干 燥，得到2-胺基甲基喀晚盐酸盐，纯度大于99.5 %，收率89 %。