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丙磺舒的药理作用

发布日期:2022/6/16 15:41:23

丙磺舒为白色结晶性粉末,无臭,味微苦,本品在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。熔点:198-201℃。

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适应症

1.适用于发作频繁的痛风性关节炎伴高尿酸血症者及痛风石患者,但必须满足以下条件:(1)肾小球滤过率大于50~60ml/min。(2)无肾结石或肾结石病史。(3)非酸性尿。(4)未服用水杨酸类药物者。

2.作为抗生素治疗的辅助用药,可提高抗生素疗效。

药理作用

丙磺舒通过促进尿酸的排出以达到降低血尿酸的浓度。它作用于肾,部分地抑制近端肾小管对肾小球过滤出来的尿酸进行重吸收,使血尿酸保持在正常的水平,防止尿酸在体液中结晶、沉着,甚至有使痛风石重新溶解的作用。本药亦竞争性地抑制肾小管排出水杨酸、青霉素类、吲哚美辛等药物。当水杨酸浓度增高时转而抑制本药的促尿酸排出作用。

不良反应

1.胃肠道反应最常见,发生率为3%~18%,主要表现为恶心、呕吐、腹部不适、食欲减退等,偶有引起胃溃疡。

2.可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等。

3.偶见过敏反应,可有呼吸困难、发热、皮炎和皮肤瘙痒。偶可引起急性痛风发作。

4.罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血、白细胞减少、肾病综合征、肝细胞坏死等严重毒性反应。

注意事项

1.交叉过敏:本药与磺胺类药物有交叉过敏反应。

2.慎用:(1)恶血质患者(Blood dyscrasias)。(2)以下患者均不宜使用本药(因可引起急性肾病):伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒性抗癌药,或正在放疗者,以及痛风性关节炎急性发作期、有消化性溃疡史及肾结石史者。

3.药物对老人的影响:老年人用量应适当减少,伴有肝肾功能不全时,禁用本药。

4.药物对妊娠的影响:本药能透过胎盘,孕妇禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

5.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女禁用。

6.药物对检验值或诊断的影响:应用硫酸铜法检测尿糖时,可出现假阳性,葡萄糖酶法检测不受影响。

7.用药前后及用药时:应当检查或监测应定期检测血常规、酸碱平衡、血和尿pH值、血和尿中尿酸浓度及肝肾功能等。

用法与用量

本用法与用量信息仅供参考,如您的用药剂量不同,请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。

成人

口服给药

1.慢性痛风:开始一次0.25g,一日2次,一周后增至一次0.5g,一日2次。剂量一日2g。

2.增强青霉素类药物的作用:一次0.5g,一日4次。

儿童

口服给药增强青霉素类药物的作用:2~14岁儿童或体重低于50kg者,首剂为0.025g/kg(或0.7g/m2),以后一次0.01g/kg(或0.3g/m2),一日4次。

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