匹卡米隆的药理作用

发布日期:2020/10/26 11:48:35

背景及概述^[1][2]

匹卡米隆（ picamilon）由俄罗斯研制，于 1986年用于临床，剂型为片剂和胶囊，批准适应证有：①明显地扩张脑血管和提高智力。②小剂量具有镇静作用，而不诱导肌肉松弛、嗜睡。③也可用于劳动能力恢复和增加工作量。匹卡米隆作为一种非特异性血管扩张药和益智药可用于因脑血液循环障碍而导致的轻到中度急性局部缺血症的综合治疗，也适用于恢复期的各个阶段，用于脑循环障碍性疾病、植物神经性肌张力障碍、颅脑损伤和神经感染。不仅如此，在眼科疾病治疗中匹卡米隆可用于原发性开角青光眼、视网膜视神经血管性病变的综合治疗。在泌尿科疾病治疗中的应用对于患有排尿障碍的，从 3 岁的儿童到成年人，匹卡米隆可改善膀胱的适应性。在国外匹卡米隆被广泛推荐用于预防和治疗偏头疼。匹卡米隆片剂可用于焦虑、恐惧、烦躁不安、易受刺激等综合症的治疗。服用匹卡米隆还可治疗急性酒精中毒和用于缓解慢性酒精中毒、神经衰弱、心理创伤、精神病反复发作，以及酒精中毒性脑病的治疗。目前心脑血管疾病是人类最为常见的疾病，已成为世界大死因。在我国，随着人口老龄化、人们生活水平的提高和生活节奏的加快，患大脑循环障碍性脑病、焦虑症和其他脑功能疾病的越来越多，匹卡米隆集抗焦虑、抗忧郁和刺激作用于一身，再加上其副作用极少，该药具有非常广阔的开发前景。

药效学研究^[2]

在治疗慢性大脑功能障碍疾病时，本品能改善病人的情绪和记忆力，易怒和爱哭的症状，血管功能紊乱也得到改善。在治疗衰弱综合症和恐惧、精神不振等症状时，可以观察到病人服用本品后，心理功能和运动活力被激发。在用于治疗神经衰弱症状时，若与其他药物相结合使用，可以适当减少匹卡米隆最后几次的剂量。对患有慢性酒精中毒病人在戒酒期间 , 该药物能够明显缓解各种错乱症状。匹卡米隆和康维脑具有相似性，但是比较两者特性，匹卡米隆要优于康维脑。在研究匹卡米隆的疗效时，与罂粟碱相比较，两者的区别在于匹卡米隆具有更明显的降血压疗效。

药理作用^[2]

匹卡米隆为脑功能改善药，通过强烈扩张脑血管来增加脑血流量，本品具有作用迅速，持续时间长，抗缺氧、抗氧化等特点；同时由于分子中含有 γ-氨基丁酸，对中枢神经系统有轻微的镇静作用，但不嗜睡。试验结果表明：匹卡米隆十二指肠给药，对麻醉犬血压、心率、ECG 及呼吸系统均无影响。匹卡米隆 17.5，35.0，0.5mg·kg ^-1口服给药对小鼠自发活动、协调运动及戊巴比妥钠致小鼠入睡率均无影响。

毒理作用^[2]

小鼠 LD₅₀为10g·kg ^-1。在为期 6 个月的大鼠长期毒性试验中，每日给予 3～75mg·kg^-1匹卡米隆未见动物行为异常，动物血、尿和脏器亦无改变。 75mg·kg^-1剂量组(高于治疗剂量15倍) 大鼠肾部分形态发生改变，病理检查表明有肾小球肾炎和肾硬化发生，但在临床试验中匹卡米隆长期用药或多次给药均无肾脏或泌尿系统疾病发生。匹卡米隆无致敏、致癌和致畸作用。