头孢尼西的生产方法

头孢尼西是目前普遍适用于抗感染的一线药物，适用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染等，也用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g 头孢尼西，可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西（剪断脐带后）可以减少某些术后感染发生率。

作用机制

头孢尼西为第二代广谱、长效的头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用,对大多数B-内酰胺酶稳定。

生产方法

氢氧化钾和氨基甲磺酸溶于水中，加入二硫化碳。搅拌后，加入乙醇，然后加入碘甲烷。反应完毕后，冷却过滤得到固体物，将该固体用热甲醇进行萃取，萃取液浓缩得到N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐。将得到的N-磺甲基二硫代氨基甲酸甲酯的钾盐和叠氮钠溶于水中，于80℃下加热4. 75h。反应液流经离子交换树脂柱，用水展开，直到流出液的pH值达到3.5。流出液用乙醚萃取后，再浓缩至干，即得1-磺甲基四唑-5-硫醇。该硫醇溶于丙酮，加入30%2-乙基己酸钠溶于异丙醇的溶液，过滤析出的沉淀，即为1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐。

7-扁桃酰氨基头孢烷酸、1-磺甲基四唑-5-硫醇的钠盐和碳酸氢钠溶于水，于70℃下加热th。用冰浴冷却，以3mollL的盐酸酸化至pH一1.8。然后用乙酸乙酯萃取，过滤。滤液经柱层析，展开液为含甲醇的水，且随着不断地展开，甲醇的含量不断地增加，即可得头孢尼西。把头孢尼西溶于甲醇，加入5%甲醇钠的甲醇溶液，使pH=7.0。然后加入乙醇，使其产生沉淀。过滤收集该沉淀，并溶于水，低压冻干后得到头孢尼西的二钠盐。

头孢尼西 - 质量标准-中国药典2005版

头孢尼西钠；按无水物计算，每Img含不少832trg和不大于970tig的头孢尼西( Ci8 Hi8 N6 08 s3)；每Img头孢尼西含不大于0. 35的USP内毒素lpH值应在3.5～6.5（1mg该品溶于20mL水）；含水分应不大于so%。

国内于上世纪末已开始产品开发和临床研究工作，2004年CFDA批准了南昌立健、苏州中化、罗欣药业、白云山天心等23家头孢尼西注射粉针剂上市；目前生产头孢尼西原料药为深圳信立泰等16家，持有孢尼西注射粉针剂生产批文总共69家生产厂商。2014年国内重点城市公立医院头孢尼西购药同比上一年增长了20%，国内头孢尼西市场已近亿元。

2014年国内重点城市公立医院头孢尼西居于领头羊的是南昌立健，占据了28.45%的份额，苏州中化和石药中诺分别占据了23.66%和20.03%，其它众多厂商占据了27.86%，形成了高度的市场垄断格局。