L-精氨酰胺二盐酸盐的应用举例

背景及概述^[1]

L-精氨酰胺二盐酸盐，即H-Arg-NH2·2HCl，是一种氨基酸衍生物，有文献报道其可用于制备蜂胶提纯材料和含有六个氨基酸的活性多肽六胜肽。

应用^[1-3]

报道一、

蜂胶是蜜蜂从植物芽孢或树干上采集的树脂，将其混入其上腭腺、蜡腺的分泌物加工而成的一种具有芳香气味的胶状固体物。是蜜蜂科动物中华蜜蜂等修补蜂巢所分泌的黄褐色或黑褐色的粘性物质，可入药。其性平，味苦、辛、微甘，有润肤生肌，消炎止痛的功效，可治疗胃溃疡、口腔溃疡、烧烫伤、皮肤裂痛，防辐射等病症。

CN201711219721.1报道了一种高效的蜂胶提纯材料，其特征在于制备步骤包括：

按重量份，100份氧化海藻酸钠，10-30份壳聚糖，0.01-0.1份顺式-4-羟基-L-脯氨酸，1-5份柠檬酸，0.1-1份L-精氨酰胺二盐酸盐在60-80℃混合1-5h，得到高效的蜂胶提纯材料；

报道二、

六胜肽是一种含有六个氨基酸的活性多肽，氨基酸序列为 Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2，具有皮肤除皱的生物活性，广泛用于各种高级 美容化妆品中。CN201310593375.9公开了一种六胜肽的液相分段合成方法，通过对六胜肽序列进行分段，分别合成了六胜肽序列中的三肽片段Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-OH和二肽片段H2N-Gln(Trt)-Arg-OH，然后以该三肽片段和二肽片段以活化酯方法合成了五肽片段Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg-OH，再将该五肽片段与L-精氨酰胺二盐酸盐缩合得到了保护六肽Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg-Arg-NH2，最终脱保护基得到六胜肽。本发明方法克服了固相反应中每步必须使用保护氨基酸、溶剂种类多、试剂明显过量及溶剂难以回收的缺点，具有合成方法简单、产品成本低、对环境更为绿色化等优点，可用于合成六胜肽。

报道三、

CN202011152645.9报道了L-精氨酰胺二盐酸盐可用于制备一种补骨脂酚衍生物。补骨脂酚衍生物是一种两亲性抗菌化合物，具有较优的抗菌活性，具体地：上述补骨脂酚衍生物及其药学上可接受的盐对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌均表现出优异的抗菌活性，具有良好的水溶性，对哺乳动物细胞表现出较低的细胞毒性和溶血活性，具备较高的膜选择性和较好的成药性，且在实验室模拟的耐药性研究中能够克服细菌耐药性的产生。

参考文献

[1] CN201310593375.9一种六胜肽的液相分段合成方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201711219721.1 一种高效的蜂胶提纯材料

[3] [中国发明] CN202011152645.9 补骨脂酚衍生物、其药学上可接受的盐及其制备方法和应用