1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的应用

背景及概述^[1][2]

1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷中文别名2-甲基-2-丙基3-氮杂双环[3.1.0]己-1-基氨基甲酸酯，CAS号204991-14-0，化学式C₁₀H₁₈N₂O₂。分子量198.26200。1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷可用作医药化工合成中间体。

如果吸入1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。对保护施救者的忠告如下：将患者转移到安全的场所，咨询医生，如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。

结构^[1，3]

应用

1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷可用作医药化工合成中间体。如合成具有56结构的化合物，具体如下：

步骤1：将3-氮杂双环[3.1.0]己烷-1-基氨基羧酸叔丁酯（1-[(N-叔丁氧羰基)氨甲基]-3-氮杂双环[3.1.0]己烷）56a(50mg,0.25mmol)和异喹啉-5-磺酰氯1c

(75mg,0.25mmol，按照实施例1的合成方法得到(3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-基)氨基羧酸叔丁酯56b (80mg,黄色油状液体，产率：82％)。

步骤2：(3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-基)氨基羧酸叔丁酯56b(30 mg,0.077mmol)按照实施例1的合成方法得到3-(异喹啉-5-磺酰基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷-1-胺56(7mg,黄色固体，产率：29％)。

主要参考资料

[1] CN105085525. 作为RHO激酶抑制剂的异喹啉磺酰衍生物