5-氨基戊酸甲酯盐酸盐的应用

背景及概述^[1]

5-氨基戊酸甲酯盐酸盐可用作医药化工合成中间体。如果吸入5-氨基戊酸甲酯盐酸盐，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。对保护施救者的忠告如下：将患者转移到安全的场所，咨询医生，如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。

若泄露，小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中，用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所，禁止冲入下水道；若大量泄漏，构筑围堤或挖坑收容，封闭排水管道，用泡沫覆盖，抑制蒸发，用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。

应用^[1]

5-氨基戊酸甲酯盐酸盐可用作医药化工合成中间体，如合成化合物1，具体步骤如下：

具体反应过程为：将HOBt（1.2当量）和3-乙酰氧基-5-胆甾酸7（85％纯度，1.0当量）溶解在无水THF（5mL / mmol）中。 然后，加入EDC（1.1当量），并将溶液搅拌30分钟。 将该溶液转移至第二个烧瓶中，其中制备了N-氨基酯6（5-氨基戊酸甲酯盐酸盐）（1.2当量）和三乙胺（1.6当量）在THF（4mL / mmol）中的溶液。 将反应在室温下搅拌过夜，将反应用水（20mL）稀释、用乙酸乙酯（30mL）萃取。 将有机层用水（10mL），饱和K 2 CO 3溶液（2×10mL），HCl 1M（2×10mL）洗涤，最后再用水（2×10mL）洗涤。 用硫酸镁干燥溶液，减压除去剩余的溶剂。 通过硅胶柱色谱法纯化粗产物，使用己烷/ AcOEt（80/20）作为洗脱剂，最终得化合物1。

制备^[1]

在0℃下，将亚硫酰氯（3当量）滴加到搅拌的氨基酸5（1当量）和甲醇（10当量）的溶液中。 然后将所得溶液在甲醇（0.4mL / mmol）中加热回流过夜。 然后在减压下除去过量的溶剂和亚硫酰氯，最终得产品5-氨基戊酸甲酯盐酸盐。

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主要参考资料

[1]Gros, Ludovic; Lorente, Silvia Orenes; Jimenez, Carmen; Yardley, Vanessa; Rattray, Lauren; Wharton, Hayley; Little, Susan; Croft, Simon L.; Ruiz-Perez, Luis M.; Gonzalez-Pacanowska, Dolores; Gilbert, Ian H. Journal of Medicinal Chemistry, 2006 , vol. 49, # 20 p. 6094 - 6103