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秦皮甲素的制备方法及应用

发布日期:2020/10/24 7:56:57

背景及概述[1][2]

秦皮为常用中药,通常来源于木犀科植物苦枥白蜡树Fraxinus rhynchophyllaHanee、白蜡树Fraxinus chinensis Roxb、尖叶白蜡树 Fraxinusszaboana Lingelsh.或宿柱白蜡树Fraxinus stylosaLing的干燥枝皮或干皮。中医理论认为,秦皮具有清热燥湿、收涩、明目等功效,常用于治疗热痢、 泄泻、赤白带下、目赤肿痛、目生翳膜等症。现代研究表明,秦皮具有抗病原微生物、抗炎、利尿、抗凝和抗过敏等作用。秦皮的主要成分为香豆素类,包括秦皮甲素、秦皮乙素、秦皮素等,其中秦皮甲素含量最高,约1%。

制备[1]

目前,秦皮甲素的制备采用95%的乙醇回流提取方法,该包括将提取液浓缩至无醇味后,用乙酸乙酯进行萃取,以除去秦皮乙素。所得溶液再进行浓缩析出秦皮甲素晶体。在该方法,要使用95%的乙醇和乙酸乙酯,成本高,并且萃取过程容易乳化,操作较麻烦。而且,浓缩步骤存在很大困难,因为溶液体积过小时,粘度太大,很难析出晶体。

CN200510030722.2在于提供一种高纯度秦皮甲素的制备方法,该方法操作简便、成本低、产率高,可用于工业化生产,而且本发明的方法对于环境和人体无害。本发明提供了一种秦皮甲素的制备方法,所述方法包括从秦皮中提取秦皮甲素、分离、浓缩和结晶步骤。

应用 [2-3]

为了发挥环磷酰胺的抗肿瘤功效,同时降低其毒副作用,CN201410362088.1创造性地降低环磷酰胺的用量,并将其与秦皮甲素联合应用,意外发现二者用药后不仅具有协同增效的抗肿瘤效果,而且秦皮甲素具有减轻环磷酰胺所致的免疫抑制的功效。基于此研究,CN201410362088.1提供一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物。具体地,本发明的目的是这样实现的:一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物,其中所述的药物组合物中活性成分由秦皮甲素和环磷酰胺组成。优选地,如上所述的抗肿瘤药物组合物,其中所述的活性成分中秦皮甲素和环磷酰胺的重量用量比为0.5-5:1。本发明所述的抗肿瘤药物组合物通过注射给药后即可发挥药效,因此将其制备为注射剂,所述的注射剂包括注射液、冻干粉针剂。

以秦皮甲素和低剂量的环磷酰胺为研究对象,腋下接种H22肉瘤的昆明种小鼠为载体,腹腔注射给药,结果发现二者联用后不仅具有协同抗肿瘤效果,而且降低了环磷酰胺在免疫抑制方面的毒副作用。因此,本发明还提供一种制药用途,即:秦皮甲素和环磷酰胺组成的活性成分在制备抗肿瘤的药物中的应用;以及:秦皮甲素在制备减轻环磷酰胺所致免疫抑制的药物中的应用。与现有技术相比,本发明涉及的药物组合物具有如下优点和显著进步:秦皮甲素和环磷酰胺联用后具有协同抗肿瘤效果,以及提高肿瘤患者免疫功能的效果,同时,秦皮甲素为天然提取产物,毒性非常小,副作用和不良反应率低;环磷酰胺用量仅仅为常规用量的二分之一,因此费用、副作用和不良反应率也较低。

秦皮甲素在治疗防治骨质疏松方面,在有效剂量内对RAW264.7细胞没有明显的细胞毒作用,能够抑制RANKL诱导的NF-κB转录活化效应,抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞向破骨细胞的形成。与此同时,可以降低TRAP、MMP9、CathepsinK、v-ATPased2等破骨细胞分化特异基因的表达,抑制骨吸收,最终起到防治骨质疏松的作用。由于秦皮甲素为纯天然物质,用药安全,毒副作用小,可用于骨质疏松的防治。

主要参考资料

[1] CN200510030722.2 高纯度秦皮甲素及其制备方法

[2] CN201410362088.1 一种含有秦皮甲素的抗肿瘤药物组合物

[3]CN201510441342.1 秦皮甲素在制备防治骨质疏松药物中的应用

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