甲羟孕酮的说明书

甲羟孕酮是一种水溶性天然结合型雌激素，可以用于治疗子宫内膜不典型增生、治疗月经紊乱。

药理作用  

甲羟孕酮为黄体酮衍生物，其作用与黄体酮相似。能促进子宫黏膜的增殖分 泌，完成受孕准备，有保护胎儿安全生长的作用，大剂量具有抗肿瘤作用，也 具有显著的增进患者食欲、缓解疼痛和减轻自觉症状的辅助疗效。

药动学

本药肌内注射 2～3 天后血药浓度可达峰值，血药峰值越高，药物清除也越 快，肌内注射 150mg 后 6～9 个月血中才检不出药物。血中醋酸甲羟孕酮水平超 过 0.1mg/ml 时，促黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。口服后在 胃肠道吸收，肝内降解，1～2 天内以硫酸盐和葡萄糖醛酸盐形式主要从尿中排 泄。不论肌内注射还是口服，血浆浓度均迅速上升，但肌内注射时血药高峰低 于口服，持续时间较长，可超过 1 周；而口服吸收良好，峰值较高，持续时间 较短，因此应根据治疗的需求选择给药方法和途径。

适应证

1.临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流 产、子宫内膜异位等。 2.注射剂可用作长效避孕药。 3.大剂量也用于治疗肾细胞癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚 期癌症患者的食欲，改善一般状况和增加体重。 4.近年来还用于治疗女性多毛症。 5.晚期肿瘤患者的食欲缺乏和恶液质。 6.与化疗药物联合应用，减轻其所致的骨髓抑制。

禁忌证

1.本品禁用于合并血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病的患者。 2.严重肝功能不良、脑卒中、已知或怀疑乳房或生殖系统恶性肿瘤、过期 流产、高钙血症、妊娠或对本品过敏者哺乳妇女禁用。 3.糖尿病、高血压患者禁用。

不良反应

1.可发生突破性出血、点滴出血、经量改变、闭经、水肿、体重变化(增加 或减少)、胆汁淤积性黄疸、过敏反应、皮疹、精神抑郁、失眠、恶心、呕吐、 食欲缺乏、手颤、出汗、夜间小腿痉挛等。 2.大剂量使用可引起孕酮类反应，如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、 月经不调、宫颈分泌异常等；长期应用可引起类似肾上腺皮质功能亢进的表现 如满月脸、体重增加等。 3.使用本药还可引起凝血功能异常。 4.痤疮、瘙痒、多毛、脱发，也有引起阻塞性黄疸的报道。 5.其他：过敏反应、静脉炎或肺栓塞、嗜睡、失眠、疲倦、头晕、头痛等 均少见。