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普鲁卡因青霉素的作用与用途

发布日期:2020/10/24 7:56:57

药理作用【1】

普鲁卡因青霉素与青霉素抗菌谱基本相似。在水中溶解度比较小,肌内注射后,慢慢游离出青霉素,使血浓度维持时间延长,发挥长效作用,可达48 h,但血浓序较青霍素低.大剂量单次肌内注射120万u后,有效血药浓度达4周以上。

作用与用途【2】

普鲁卡因青霉素用于对青霉素敏感的病原菌引起的慢性感染,如牛子宫蓄脓、骨折、乳腺炎等。亦用于放线菌及钩端螺旋体等感染。与青霉素相仿,肌内注射后,本品在局部缓慢释放和吸收。作用较青霉素持久,但血中有效浓度低,限用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的慢性感染,不宜用于治疗严重感染。为能在较短时问内升高血药浓度,可与青霉素钠(钾)混合制成注射剂,以兼顾长效和速效。

制剂、用法与用量【2】

注射用普鲁卡因青霉素,每支40万单位(含普鲁卡因苄青霉素30万单位,苄青霉素10万单位)、80万单位(含普鲁卡因苄青霉素60万单位、苄青霉素20万单位),160万单位(普鲁卡因苄青霉素120万单位、苄青霉素40万单位),400万单位(普鲁卡因苄青霉素300万单位、苄青霉素100万单位)。本品既有长效,又有速效。临用前以注射用水制成混悬液供肌内注射。用量:猪、牛犊、羊每次2万~3万单位/千克体重,牛每次1万~2万单位/千克体重,犬、猫每次3万~4万单位/千克体重,每13 1次,连用2~3次。普鲁卡冈青霉索注射液,每瓶10毫升:300万单位。为普鲁卡罔青霉素的灭菌油溶液。在体内吸收与排泄缓慢,故作用较慢而持久。肌内注射用繁:猪、牛犊、羊每次2万~3万单位/千克体重,牛每次I万一2万单位/千克体重,犬、猫每救3万~4万单位/千克体重。均每日1次.用前须用力摇匀。奉品不官单独治疗严重感染,不能作静脉或体腔内注射。

过敏提示【3】

1.交叉过敏:①对一种青霉素类药过敏者,可能对其他青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。②对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者也可能对本药过敏。

2.禁忌证:①对本药或其他青霉素类药过敏者。②对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者。

3.慎用:①对头孢菌素类药过敏者。②曾患过敏性疾病(如哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等)者。

4.过敏反应:本药可发生的过敏反应有严重的过敏性休克(I型变态反应)、血清病型反应(Ⅲ型变态反应)、溶血性贫血(1I型变态反应)、药疹、接触性皮炎、哮喘发作。

5.青霉素G发生过敏性休克的抢救原则及方法与青霉素钠(钾)相同。

不良反应【3】

1.精神症状:据报道,大剂量用药后偶致焦虑、精神错乱、激动、幻觉等中枢神经症状。

2.肝脏表现:少见丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。

3.其他:①本药肌内注射时偶可发生肌肉挛缩、局部或足趾缺血性坏疽。如药物不慎注入血管内可引起脊髓病变和缺血性坏死。②本药治疗期间可出现耐青霉素的金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染。念珠菌过度繁殖可导致舌苔呈棕色甚至黑色。③治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可由病原体死亡导致症状加剧,称赫氏反应。治疗梅毒患者时由于用药后梅毒病灶消炎过快,而组织修补相对较慢,或病灶部位纤维组织收缩,妨碍器官功能,也可能出现治疗矛盾。

相互作用【3】

药物一药物相互作用

1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药物:合用可使普鲁卡因青霉素经肾小管排泄减少,从而增高血药浓度,延长血清半衰期,毒性也可能增加。

2.华法林:合用可增强华法林的抗凝作用。

3.甲氨蝶呤:合用相互竞争肾小管分泌.因可使甲氨蝶呤的肾脏清除率降低,而血药浓度升高,毒性增加。

4.抑菌药(如四环素、红霉素、氯霉素、磺胺类药物等):抑菌药与杀菌药普鲁卡因青霉素药理作用相互拮抗(抑菌药使细菌处于静止期,而杀菌药主要作用于活动期细菌),合用

可使普鲁卡因青霉素杀菌作用降低。在治疗脑膜炎或严重感染急需杀菌药时,不宜与上述抑菌药合用。

5.考来烯胺:考来烯胺能与青霉素结合,合用可降低本药的吸收。

6.考来替泊:合用可使本药的血药浓度降低78%~79%,血药浓度一时间曲线下面积(AUC)减少75%~85%。

7氨基糖苷类药物:合用可使氨基糖苷类药发生化学性失括.而导致药效降低。

8.避孕药:普鲁卡因青霉素可减少避孕药的肠肝循环,台用可降低避孕药的药效。

9伤寒活疫苗:普鲁卡因青霉素对伤寒沙门菌具有抗菌活性,合用可减弱疫苗的免疫效应。如,确有必要合用时,二者应间隔不少于24小时。

给药说明【3】

1.普鲁卡因青霉素混悬液只能用于肌内深部注射,不能静脉给药.因静脉注射可导致惊厥、低血压、心跳呼吸停止等严重反应。

2药物过量主要表现为中枢神经系统不良反应,须及时停药并予对症、支持治疗,必要时可采用血液透析清除药物。

特殊人群使用【3】

1.老年患者各器官组织功能下降,使用本药可能需调整剂量。

2.体质量<45 kg的儿童适当减量,>45 kg的儿童使用成人剂量。

3.普鲁卡因青霉素属妊娠期B类药物,可透过胎盘进入胎儿体内,故孕妇慎用。本药可分泌人母乳中,可能使婴儿致敏而引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

用药教育【3】

大剂量使用普鲁卡因青霉素后偶致焦虑、精神错乱、激动、幻觉等中枢神经症状。须及时停药并予对症、支持治疗,必要时可采用血液透析清除药物。

参考文献

[1]王求淦主编,新编实用临床药物手册,广东科技出版社,2010.09,第2页

[2]钱存忠主编,兽药速查手册,啵国农业科学技术出版社,2014.06,第81页

[3]张健,吕迁洲,刘皋林主编,常用抗菌药物使用须知,第二军医大学出版社,2013.04,第7页

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