普鲁卡因青霉素的作用与用途

药理作用^【1】

普鲁卡因青霉素与青霉素抗菌谱基本相似。在水中溶解度比较小，肌内注射后，慢慢游离出青霉素，使血浓度维持时间延长，发挥长效作用，可达48 h，但血浓序较青霍素低．大剂量单次肌内注射120万u后，有效血药浓度达4周以上。

作用与用途^【2】

普鲁卡因青霉素用于对青霉素敏感的病原菌引起的慢性感染，如牛子宫蓄脓、骨折、乳腺炎等。亦用于放线菌及钩端螺旋体等感染。与青霉素相仿，肌内注射后，本品在局部缓慢释放和吸收。作用较青霉素持久，但血中有效浓度低，限用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的慢性感染，不宜用于治疗严重感染。为能在较短时问内升高血药浓度，可与青霉素钠(钾)混合制成注射剂，以兼顾长效和速效。

制剂、用法与用量^【2】

注射用普鲁卡因青霉素，每支40万单位(含普鲁卡因苄青霉素30万单位，苄青霉素10万单位)、80万单位(含普鲁卡因苄青霉素60万单位、苄青霉素20万单位)，160万单位(普鲁卡因苄青霉素120万单位、苄青霉素40万单位)，400万单位(普鲁卡因苄青霉素300万单位、苄青霉素100万单位)。本品既有长效，又有速效。临用前以注射用水制成混悬液供肌内注射。用量：猪、牛犊、羊每次2万～3万单位／千克体重，牛每次1万～2万单位／千克体重，犬、猫每次3万～4万单位／千克体重，每13 1次，连用2～3次。普鲁卡冈青霉索注射液，每瓶10毫升：300万单位。为普鲁卡罔青霉素的灭菌油溶液。在体内吸收与排泄缓慢，故作用较慢而持久。肌内注射用繁：猪、牛犊、羊每次2万～3万单位／千克体重，牛每次I万一2万单位／千克体重，犬、猫每救3万～4万单位／千克体重。均每日1次．用前须用力摇匀。奉品不官单独治疗严重感染，不能作静脉或体腔内注射。

过敏提示^【3】

1．交叉过敏：①对一种青霉素类药过敏者，可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。②对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者也可能对本药过敏。

2．禁忌证：①对本药或其他青霉素类药过敏者。②对普鲁卡因或其他卡因类局麻药过敏者。

3．慎用：①对头孢菌素类药过敏者。②曾患过敏性疾病(如哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等)者。

4．过敏反应：本药可发生的过敏反应有严重的过敏性休克(I型变态反应)、血清病型反应(Ⅲ型变态反应)、溶血性贫血(1I型变态反应)、药疹、接触性皮炎、哮喘发作。

5．青霉素G发生过敏性休克的抢救原则及方法与青霉素钠(钾)相同。

不良反应^【3】

1．精神症状：据报道，大剂量用药后偶致焦虑、精神错乱、激动、幻觉等中枢神经症状。

2．肝脏表现：少见丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。

3．其他：①本药肌内注射时偶可发生肌肉挛缩、局部或足趾缺血性坏疽。如药物不慎注入血管内可引起脊髓病变和缺血性坏死。②本药治疗期间可出现耐青霉素的金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠菌感染。念珠菌过度繁殖可导致舌苔呈棕色甚至黑色。③治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可由病原体死亡导致症状加剧，称赫氏反应。治疗梅毒患者时由于用药后梅毒病灶消炎过快，而组织修补相对较慢，或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能，也可能出现治疗矛盾。

相互作用^【3】

药物一药物相互作用

1．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺类药物：合用可使普鲁卡因青霉素经肾小管排泄减少，从而增高血药浓度，延长血清半衰期，毒性也可能增加。

2．华法林：合用可增强华法林的抗凝作用。

3．甲氨蝶呤：合用相互竞争肾小管分泌．因可使甲氨蝶呤的肾脏清除率降低，而血药浓度升高，毒性增加。

4．抑菌药(如四环素、红霉素、氯霉素、磺胺类药物等)：抑菌药与杀菌药普鲁卡因青霉素药理作用相互拮抗(抑菌药使细菌处于静止期，而杀菌药主要作用于活动期细菌)，合用

可使普鲁卡因青霉素杀菌作用降低。在治疗脑膜炎或严重感染急需杀菌药时，不宜与上述抑菌药合用。

5．考来烯胺：考来烯胺能与青霉素结合，合用可降低本药的吸收。

6．考来替泊：合用可使本药的血药浓度降低78％～79％，血药浓度一时间曲线下面积(AUC)减少75％～85％。

7氨基糖苷类药物：合用可使氨基糖苷类药发生化学性失括．而导致药效降低。

8．避孕药：普鲁卡因青霉素可减少避孕药的肠肝循环，台用可降低避孕药的药效。

9伤寒活疫苗：普鲁卡因青霉素对伤寒沙门菌具有抗菌活性，合用可减弱疫苗的免疫效应。如，确有必要合用时，二者应间隔不少于24小时。

给药说明^【3】

1．普鲁卡因青霉素混悬液只能用于肌内深部注射，不能静脉给药．因静脉注射可导致惊厥、低血压、心跳呼吸停止等严重反应。

2药物过量主要表现为中枢神经系统不良反应，须及时停药并予对症、支持治疗，必要时可采用血液透析清除药物。

特殊人群使用^【3】

1．老年患者各器官组织功能下降，使用本药可能需调整剂量。

2．体质量<45 kg的儿童适当减量，>45 kg的儿童使用成人剂量。

3．普鲁卡因青霉素属妊娠期B类药物，可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。本药可分泌人母乳中，可能使婴儿致敏而引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

用药教育^【3】

大剂量使用普鲁卡因青霉素后偶致焦虑、精神错乱、激动、幻觉等中枢神经症状。须及时停药并予对症、支持治疗，必要时可采用血液透析清除药物。

参考文献

[1]王求淦主编,新编实用临床药物手册,广东科技出版社,2010.09,第2页

[2]钱存忠主编,兽药速查手册,啵国农业科学技术出版社,2014.06,第81页

[3]张健，吕迁洲，刘皋林主编,常用抗菌药物使用须知,第二军医大学出版社,2013.04,第7页