预胶化淀粉的应用范围

预胶化淀粉是改性淀粉，将淀粉用化学法或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂而得。在片剂中常用做粘合剂、稀释剂和崩解剂，预胶化淀粉有自润滑作用，与其他辅料合用时需加入硬脂酸镁做润滑剂。本品无毒、无性，但大量口服有害。

预胶化淀粉是淀粉在高于糊化温度（45℃）下吸水膨胀至分子间氢键断裂后，经干燥粉碎制得的类白色粉末，无臭无味。作为淀粉的物理变性体，预胶化淀粉具有较好的流动性、可压性及崩解性能，可作为片剂和胶囊剂的填充剂、崩解剂及片剂的黏合剂。由于预胶化淀粉具有较低的平衡相对湿度，因此可以优先通过结合水分从而增强湿敏性药物的稳定性。预胶化淀粉在不同口服剂型中的用量比例及用量分别见表2及表3。

除了在传统剂型中发挥作用外，预胶化淀粉在新剂型如缓释制剂中亦具能发挥作用。预胶化淀粉在水凝胶型缓释片剂中可形成阻碍凝胶层，同时可以改变聚合物凝胶的物理渗透性，从而改善药物的释放动力学。

性质

数十年来，淀粉一直被用作制药应用中湿法制粒的粘合剂 。最初以原淀粉形式提供，之后推出了预胶化淀粉，大大提高了使用的便利性，避免了复杂且难以控制的淀粉蒸煮、配浆步骤。现代湿法制粒机提供的高剪切力使粘合剂和造粒液能更快分散、润湿，实现高效制粒；可以使用15%预胶化淀粉作为粘合剂。处方和工艺的综合改良，也使得颗粒、压片有不同的性质表现。

真密度：1.516g/cm3流动性：18%-23%（Carr可压性指数）

目前通常认为淀粉颗粒的结构是由放射状排列的微小晶体组成，这些晶体大部分是由支链淀粉组成，而线性的直链淀粉部分以无序的状态贯穿在颗粒内，两种淀粉紧密结合成一种特殊的球状晶体结构。只要有足够的能量，通常90℃~100℃的热水，就可以克服淀粉晶体之间的结合力，即可将普通的淀粉煮成淀粉浆。

稳定性：稳定但易吸潮，应保存于密闭容器内，放于阴凉干燥处。

部分预胶化淀粉，保留了部分的直链淀粉，通过胶化过程制成浆后，将两种成分的部分结合打开，释放出淀粉粒内部的支链淀粉来实现黏合作用，而未被胶化的淀粉粒内部的直链淀粉则具有很强的崩解作用，使得部分预胶化淀粉同时有流动性和可压性，具有黏合和崩解两种功能。因此，通过对淀粉的胶化过程和胶化比例的控制，可以获得不同黏合、崩解性能的淀粉类药用辅料。由于严格控制了预胶化率，其黏合与崩解性能相对稳定，成本低于PVP和HPMC。影响药物释放特性预胶化淀粉在水凝胶型缓释片剂的配方中也已有应用。国外研究人员Leach等指出，虽然预胶化淀粉不适合单独用于缓释剂型，但其可在片剂表面形成有限的阻碍凝胶层，将其与其他聚合物联合应用，会成为缓释制剂中有效的赋形剂。采用预胶化淀粉作片荆辅料，质量较为满意。应用预胶化淀粉解决片剂生产中的崩解度、溶出度和生产过程中出现的裂片、碎片、粘冲等问题，提高了片剂质量。