尼妥珠单抗的药理作用

优点

尼妥珠单抗商品名叫泰欣生，属于生物靶向药物，作用于肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体（EGFR ), 抑制肿瘤细胞增殖，分化。具有反应低，安全性好的优点。

适应症

尼妥珠单抗适用于头颈部肿瘤、神经胶质瘤、结直肠癌、胰腺癌、食管癌、肝癌、非小细胞肺癌等实体瘤。临床研究证实，患者疾病控制率高，生存获益显著。

药理作用

EGFR是一种跨膜糖蛋白，分子量为170KD，其胞内区具有特殊的酪氨酸激酶活性。泰欣生体内和体外研究显示，尼妥珠单抗泰欣生可阻断EGFR与其配体的结合，泰欣生并对EGFR过度表达的肿瘤具有抗血管生成、抗细胞增殖和促凋亡作用。

毒理研究

尼妥珠单抗对小鼠和绿猴进行尼妥珠单抗泰欣生的单次给药急性毒性试验，泰欣生剂量分别为泰欣生1.42mg/kg、泰欣生7.14mg/kg、泰欣生28.57mg/kg、泰欣生57mg/kg，相当于人用泰欣生剂量的0.85倍至34倍，泰欣生未见毒性反应，泰欣生单剂量重复给药试验未见毒性迹象。泰欣生绿猴体内6个月的长期毒性试验，泰欣生剂量分别为泰欣生3.3mg/kg和泰欣生33mg/kg，相当于人用泰欣生剂量的2倍和20倍，血生化、心电图、体重、各器官病理组织血检查均未见异常，泰欣生未见长期静脉注射所导致的动物皮肤损害。

泰欣生对小鼠和家兔进行的局部耐受性试验，泰欣生注射局部未见静脉刺激反应。泰欣生用成人不同组织的冰冻切片进行交叉反应试验，显示尼妥珠单抗泰欣生和人体组织 (如心脏、血管、肾脏和肺) 无交叉反应。尚未进行泰欣生致癌、泰欣生致突变和泰欣生生殖损害的泰欣生特殊毒性研究。  

参考用法用量

将两瓶 (100mg) 尼妥珠单抗泰欣生注射液稀释到250mL生理盐水中，静脉输液给药，泰欣生给药过程应持续60分钟以上。在泰欣生给药过程中及给药结束后1小时内，需密切监测患者的状况。泰欣生首次给药应在放射治疗的天，并在放射治疗开始前完成。之后每周给药1次，共8周，患者同时接受标准的放射治疗。

不良反应

由于高度人源化，尼妥珠单抗不良反应轻，主要为发热、少见皮疹腹泻。