头孢米诺钠的药理毒理

头孢米诺钠为第三代头孢菌素类抗生素，对革兰氏阴性和阳性均具有较好的抗菌作用，特别对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β_内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白（PBP)显示很强亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合已促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。临床上可用于由以上细菌引起的呼吸、泌尿及腹腔和盆腔等的感染及败血症。

作用机制

头孢米诺钠为头霉素类抗生素，其对β-内酰胺酶高度稳定。该品与β-内酰胺抗生素作用点青霉素结合蛋白有很强的亲和性，能抑制细胞壁的生物合成，并能结合于肽多糖，抑制肽多糖与脂蛋白结合而促进溶菌。此外，该品还能与革兰阴性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸结合，在短时间内显示其很强的双重杀菌作用。

药理毒理

头孢米诺钠对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强的亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抵制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。

本品注射200~1600mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射400~1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素G、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。

合成工艺

文献(头孢米诺钠的合成工艺和质量标准研究，王浩，2007年12月，天津大学硕士论文）公开了一种无菌头孢米诺钠七水合物的精制方法，方法为将头孢米诺钠七水合物粗品3. 52kg溶于23. 7L去离子水中，溶解后，加入针剂用活性炭0.3kg，搅拌30分钟后先进行粗过滤，然后用0.2 μ m微孔滤膜过滤到200L搪瓷玻璃罐中，在搅拌下加入丙酮50L，使结晶，搅拌1小时，再输入74L丙酮，搅拌1小时(冷却)，使结晶完全，过滤并收集无菌头孢米诺钠七水合物，干燥得3. 04kg左右（收率约65%)。