甲苯磺酸妥舒沙星的药理作用

甲苯磺酸妥舒沙星是一种喹诺酮类抗菌药，通过抑制细菌DNA旋转酶而达到抑菌或杀菌作用。常用于治疗敏感菌引起的感染性疾病。

用途

甲苯磺酸妥舒沙星可用于治疗敏感细菌引起的下列各种感染。

呼吸道感染：如咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等。

泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等。

胃肠道细菌感染：如胆管炎、胆囊炎、细菌性痢疾等。

皮肤软组织感染：如丹毒、淋巴管炎、皮下脓肿等。

其他组织感染：如中耳炎、外耳炎、牙周炎、眼睑炎等。

药理作用

甲苯磺酸妥舒沙星是喹诺酮类广谱抗菌药。体外对下列细菌有抗菌作用：革兰阳性菌：肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、葡萄球菌属细菌等。革兰阴性菌：肠杆菌科细菌如不动杆菌属、变形杆菌属、柠檬酸菌属、沙门菌属、沙雷菌属细菌及大肠埃希菌等。其他革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、 淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌等。厌氧菌：消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等。本品是通过抑制细菌DNA旋转酶而达到抑菌或杀菌作用。

精制工艺

一种甲苯磺酸妥舒沙星的精制工艺，包括如下工艺步骤：

(1)将甲苯磺酸妥舒沙星的水解物放入反应釜里加纯化水溶解，然后缓慢加入对甲苯磺酸，在75°C〜85°C的温度下反应I〜2小时，自然降至室温结晶；

(2)待晶体完全析出后，用70〜90%乙醇溶液洗滤饼，滤饼干燥得到精制甲苯磺酸妥舒沙星，其中，上述工艺步骤所用的原料配方比例为：甲苯磺酸妥舒沙星的水解物10〜14kg、 纯化水220〜260kg、对甲苯磺酸6〜8kg。