曲帕拉醇
发布日期:2022/1/6 13:32:09
曲帕拉醇(Triparanol)(INN、BAN;品牌名称和开发代码 MER/29,以及许多其他品牌名称)是种合成的降胆固醇药物。它于 1959 年获得专利,并于 1960 年在美国推出。 Triparanol 的开发代号 MER/29 广为人知,以至于它成为了该药物的注册商品名。 由于恶心和呕吐、不可逆白内障导致的视力丧失、脱发、皮肤病(如干燥、瘙痒、脱皮和“鱼鳞”质地)和加速动脉粥样硬化等严重不良反应,于 1962 年被撤回。它现在被认为已经过时。
该药物通过抑制 24-脱氢胆固醇还原酶起作用,该酶催化胆固醇生物合成的最后一步,即去甾醇转化为胆固醇。虽然能有效降低胆固醇水平,但这会导致去甾醇的组织积累,而这反过来又是造成三聚四醇的副作用的原因。与他汀类药物不同,三丙醇不会抑制 HMG-CoA 还原酶,胆固醇生物合成中的限速酶,与三丙醇相比,他汀类药物可以降低胆固醇水平,而不会导致中间体如去甾醇的积累。
已知雌激素可以降低胆固醇水平,但会产生副作用,如男性乳房发育症和男性性欲降低。 人们希望能够开发出一种缺乏明显雌激素作用但仍能降低胆固醇水平的药物。Triparanol 是一种三苯乙醇,来源于氯三苯甲醚 (TACE),一种非甾体三苯乙烯雌激素。非甾体三苯乙醇抗雌激素乙氧基三苯乙醇 (MER-25) 是三聚丙醇的衍生物。 选择性雌激素受体调节剂克罗米芬在结构上也与曲帕醇有关。由于其具有降脂作用而没有其他雌激素作用,三丙醇的开发者开玩笑地将其称为“非雌激素”。
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