碘海醇说明书

概述

碘海醇（iohexol）是一种白色或类白色粉末或结晶性粉末；无臭；有引湿性。在水或甲醇中极易溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

药动学^【1】  

非离子型造影剂的药动学可以用二室模型来说明．以I衄液作为中央室．细胞外问隙作为第二室。在静脉或动脉内注射造影剂后，很快住血浆内达到峰值。当造影剂分布于细胞外间隙时．血浆浓度迅速下降。造影剂不能通过正常的血脑屏障。在鞘内注射后，非离子型造影剂会在短时间内完全被脑脊液所吸收。正常肾功能者，非离子型造影剂半衰期为1. 6～1．8 h。造影剂的35％～40％在1 h内以原型经肾脏排泄，80％～90%在8 h内排泄。肾功能不全者将会延长。单次的4 h血透可清除55.7％的注射量，而在第2次及第3次的血透中可分别清除25．3％及10．1％而血透能迅速而有效地清除非离子型造影剂。

作用机制^【2】

非离子型造影剂的化学结构为三碘苯环，并带有3个亲水基团。碘海醇、碘比醇、碘佛醇均有6个羟基，碘帕醇有5个．碘普罗胺有4个。由于含碘，为高密度造影剂，在X线片上或17"片上含有造影剂的地方密度增高，使对比增强．有助于诊断。非离子型造影剂由于渗透压低．分子内在毒性也低，使药物不良反应的发生率比离子型造影剂大大减低。

作用与用途^【2】

1．血管内应用临床应用本品于成人及儿童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大脑血管造影、外周及各种动脉造影、静脉造影、数字减影和CT增强扫描，

2．蛛网膜下腔应用适用于成人及儿童的脊髓造影，以及应用于蛛网膜下腔，注射后进行脑池CT扫描检查。

3．体腔内应用  适用于各种体腔检查，包括口服，如关节造影、内镜逆行胰胆管造影(ERCP)、疝囊造影、尿路造影、子宫输卵管造影、涎管造影．以及各种使用口服水溶性造影剂进行的胃肠道检查等。

不良反应^【3】

1．少数病人可能会产生一些轻微的反应，例如短暂的温热感、脸红、恶心、呕吐、轻微胸口作痛、皮肤瘙痒及风疹等。

2．头痛、恶心及呕吐是脊髓造影中最常见的不良反应。持续数天的剧烈头痛，可能间断发生。迄今发现的其他轻微不良反应有短暂的头晕、背痛、颈痛或四肢痛楚以及各种感觉异常现象。也曾发生脑电图记录显示不明确的短暂变化(慢波)。用水溶性造影剂作脊髓造影后曾发现无菌性脑膜炎。使用本品作脊髓造影也曾报道过类似情况，但十分轻微且持续时间短暂。

3．有的病人在造影后数小时至数日内出现迟发性不良反应的报道也有。

4．严重不良反应甚少出现，但休克、惊厥、昏迷、重度喉头水肿、支气管痉挛、肾衰竭、死亡等也有报道。据30万病例统计，非离子造影剂(包括碘海醇)轻度不良反应发生率约为3．08％．中度不良反应发生率约为0．04％，重度不良反应发生率约为0．004％。

制剂与规格

注射液：30％，lOmL、20mL、50mL、75mL、100mL；35％，50mL、75mL、100mL、200mL。

注意事项

1．含碘造影剂可能会引起过敏性反应或其他过敏现象。虽然碘海醇引起剧烈反应的风险甚微，但仍应事先制定紧急救治程序，以便发生严重的反应时能马上进行治疗。有过敏症或气喘病史，或是曾对含碘造影剂有不良反应的患者，使用此造影剂时需要特别小心，必须造影时，可考虑在造影前使用皮质类固醇及抗组胺药。

2．一旦发现有大量造影剂流入患者脑内的迹象，可考虑使用巴比妥酸盐进行抗惊厥治疗：

3．体外试验表明非离子型造影剂对止血(血凝固机制)的抑制作用比浓度相似的离子型造影剂为低。冈此，血管造影应按标准步骤进行。血管造影导管应经常冲洗并避免血液和造影剂在注射器及导管中长时间接触。

4．对高危患者，如患有严重肝脏或肾脏功能不全、甲状腺病及骨髓白血病的患者．使用时应特别小心，给予特别监护，且应避免脱水。必要时术后进行透析治疗。

5．碘造影剂可加重重症肌无力的症状。嗜铬细胞瘤患者进行静脉注射时，应预防性地给予α受体阻断药，以避免出现高血压危象。血清内肌酸酐浓度超过500μmol／L的糖尿病患者，应避免用此造影剂。

6．确保患者在接受造影剂前后有良好的水电解质平衡。

7．所有含碘质造影剂均可能妨碍甲状腺功能的检查。甲状腺组织的碘结合能力可能会受造影剂影响而降低，并且需要数Et甚至两周才能完全恢复。   

8．孕妇及哺乳期妇女应尽量避免使用。

9．造影剂也不应与其他药物混合，应使用专硝的注射针和针筒，

10．每瓶碘海醇只应供一名患者使用，剩余的部分应弃掉.

11．造影前2h应禁食。

12．本品如发生变色、沉淀，则不能使用。

药物相互作用

1．使用造影剂可能会导致短暂性肾功能不全，这可使服用降糖药(二甲双胍)的糖尿病患者发生乳酸性中毒：作为预防．在使用造影剂前48h应停服双胍类降糖药，只有在’肾功能稳定后再恢复用药二

2．两周内用白介素一2治疗的患者其延迟反应的危险性会增加(感冒样症状和皮肤反应)

3．所有含碘质造影剂均可能妨碍甲状腺功能的检查，，

4．血清和尿中高浓度的造影剂会影响胆红素、蛋白或无机物(如铁、铜、钙和磷)的实验室测定结果。使用造影剂当E1不应做这些检查

参考文献

[1]黄峻，黄祖瑚主编,临床药物手册  第5版=Clinical handbook of drugs,上海科学技术出版社,2015.01,第1425页

[2]魏太星，魏经汉主编,医生专用药物手册,河南科学技术出版社,2015.01,第1832页

[3]陈吉生主编,新编临床药物学,中国中医药出版社,2013.08,第883页