泽泻醇 B 乙酸酯的药理活性研究

背景及概述^[1]

泽泻醇 B 乙酸酯又叫泽泻醇B-23-醋酸酯。泽泻块根作为一味中医临床常用上品药材，在肾脏疾病治疗中应用广泛。现代医学对肾脏病临床改变的描述，与中医描述的泽泻主治范围“归肾、膀胱经”、利水、渗湿和泄热功效相符。有研究提示泽泻提取混合物及其主要活性成分三萜类化合物具有激动核受体FXR的作用，其中就包括泽泻醇B-23-醋酸酯。

应用^[1-2]

应用一、

CN202011449656.3报道了一种FXR激动剂在制备预防和/或治疗肾脏疾病药物中的应用。具体的，本发明公开了FXR激动剂在制备预防和/或治疗肾脏疾病药物中的应用。所述FXR激动剂为泽泻醇B-23-醋酸酯。与现有技术相比，本发明首次验证泽泻醇B-23-醋酸酯能够缓解急性肾损伤。本发明提供了泽泻醇B-23-醋酸酯作为FXR激动剂，具有应用于预防和治疗急性肾损伤的可能性。

应用二、

CN201911068351.5报道了一种降血压保健方剂，取材于我国卫健委公布的食药同源和用于保健品的中药材，提取其中有效成分构成方剂，无毒副作用，可以放心服用。方法如下：将牛蒡苷400g、丹皮酚200g、荜茇明碱100g、槲皮素200g、葛根素300g、茜素150g、川芎嗪50g、白芷素150g、白果二酚200g、白茅烯200g、菊苷200g、石斛碱150g、姜黄素100g、大蒜辣素100g、泽泻乙醇A150g、泽泻乙醇B乙酸酯100g、泽泻乙醇C乙酸酯100g、淫羊藿苷200g、苦可碱150g，混合制作成粉剂，得到降血压保健粉剂。

药理活性研究^[3]

林文津等人观察了中药泽泻中指标成分泽泻醇 B 乙酸酯对细胞线粒体能量代谢的影响。方法：以SGC-7901胃癌细胞为研究对象,绘制其生长曲线,MTT法检测细胞增殖抑制率,以阳离子荧光羰花青染料JC-1染色,采用倒置荧光显微镜观察结合流式细胞仪检测对细胞线粒体膜电位;多功能酶标仪检测琥珀酸脱氢酶（SDH）活性。结果：泽泻醇 B 乙酸酯 3.125μg·m L-1干预能促进细胞增殖, 泽泻醇 B 乙酸酯25100μg·m L-1干预则不同程度的抑制细胞增殖,并且呈浓度依赖关系。与正常对照组比较,不同剂量组的红色荧光和绿色荧光的变化不明显。流式细胞仪检测结果显示,正常对照组、泽泻醇 B 乙酸酯低、中、高剂量组的单阳细胞比例分别为3.5%,3.6%,3.7%和4.0%,与正常对照组比较, 泽泻醇 B 乙酸酯低剂量组单阳细胞比例增加,但差异无统计学意义（P>0.05）, 泽泻醇 B 乙酸酯中、高剂量组单阳细胞比例增加,差异有统计学意义（P<0.05,P<0.01）;SDH检测结果显示,正常对照组、泽泻醇 B 乙酸酯低、中、高剂量组的SDH活性分别为0.045、0.058、0.080、0.100μmol·min-1,与正常对照组比较, 泽泻醇 B 乙酸酯低剂量组的SDH活性差异无统计学意义（P>0.05）, 泽泻醇 B 乙酸酯中、高剂量组的SDH活性差异有统计学意义（P<0.05,P<0.01）。结论：泽泻醇 B 乙酸酯在低剂量时能促进SGC-7901细胞增殖,中剂量与高剂量则对SGC-7901线粒体膜电位有一定的损伤而抑制增殖,但对SDH活性促进作用较显著,提示其具有较明显促进线粒体能量代谢的作用,为进一步探讨泽泻改善线粒体能量代谢物质基础的研究奠定了基础。

参考文献

[1] CN202011449656.3泽泻醇B-23-醋酸酯在预防和治疗急性肾损伤中的应用

[2] [中国发明] CN201911068351.5 一种降低血压保健方剂

[3] 林文津,徐榕青,张亚敏,李主泉,宋晓瑞.23-乙酰泽泻醇B对SGC-7901细胞线粒体能量代谢的影响[J].中药新药与临床药理,2015,v.26;No.130(01):30-34.