去芹糖桔梗皂苷D的应用

背景及概述^[1]

去芹糖桔梗皂苷D(deapio-platycodin D)，简称(dPD)，白色至类白色粉末，分子式为C52H84O24，相对分子量1093.22，水溶性好。其分子结构与桔梗皂苷D相比少一个芹菜糖。已有研究发现，去芹糖桔梗皂昔D具有抑制胰脂肪酶活性及抗肿瘤活性。

桔梗皂苷具有治疗高脂血症、高血压、糖尿病、肥胖等功能，其中主要生物活性成分为三萜皂苷(platycosides)。据调查，目前已经有超过三十种桔梗皂苷及多种皂苷元已经被分离鉴定，桔梗皂苷 D(Platycodin D)，简称PD，性状为白色结晶粉末，密度1.56g/cm3，熔点为228～237℃，分子式为C57H92O28，相对分子量为1224.58，水溶性好。桔梗皂苷D是桔梗酸类双糖链皂苷，其糖基分别连接在母核 C-3和C-28位上。2010版《中国药典》规定桔梗中桔梗皂苷D的质量分数为0.1％。在桔梗皂苷所表现的生物活性中，桔梗皂苷D最具有代表性。其对肿瘤细胞系表现出强烈的细胞毒性，可以作为治疗癌症的药物。WIE等通过黑曲霉(Aspergillus niger)的粗酶提取物处理，改良了桔梗皂苷D，显著减少了V79-4细胞(中国人仓鼠肺成纤维细胞)的细胞毒性和红细胞溶血毒性，增加了生物活性并提高了感官价值。

应用^[2-3]

应用一、

CN202110630314.X报道了去芹糖桔梗皂苷D在制备预防和/或治疗肝癌药物中的应用，涉及抗癌药物领域。本发明通过体外CCK-8抗癌活性评价发现，去芹糖桔梗皂苷D对人肝癌细胞株HepG-2、HCCLM3和HuH-7的生长具有显著的抑制作用，抑制这3株细胞生长的IC50值分别为26.99±0.753μM、19.03±0.733μM和26.70±0.753μM，去芹糖桔梗皂苷D对于人肝癌细胞株的抑制活性很强。而去芹糖桔梗皂苷D对于人正常肝细胞THLE-2的生长抑制作用较小，表现出明显的选择性抑制作用。去芹糖桔梗皂苷D显示出了良好的抗肝癌活性，能够用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景。

应用二、

CN202110629962.3报道了去芹糖桔梗皂苷D在制备抗肝癌细胞转移药物中的应用，涉及抗癌药物领域。本发明通过Transwell细胞迁移试验和划痕实验测定了去芹糖桔梗皂苷D对细胞迁移能力的影响，通过试验证实，去芹糖桔梗皂苷D能够显著抑制人肝癌细胞株HepG-2和MHCCLM3的运动和迁移，具有显著的抑制肿瘤细胞运动和迁移的能力。去芹糖桔梗皂苷D显示出了良好的抗肝癌细胞转移活性，能够用于制备抗肝癌细胞转移药物，具有良好的开发应用前景。在本发明前，尚未见应用去芹糖桔梗皂苷D防治肿瘤细胞转移方面的报道。本发明涉及的去芹糖桔梗皂苷D在制备抗肝癌细胞转移药物中的用途属于首次公开。

参考文献

[1] [中国发明] CN201911224253.6 一种去芹糖桔梗皂苷D的制备方法及其应用

[2] CN202110630314.X去芹糖桔梗皂苷D在制备预防和/或治疗肝癌药物中的应用

[3] CN202110629962.3去芹糖桔梗皂苷D在制备抗肝癌细胞转移药物中的应用