三磷酸胞苷二钠的​功效与作用

胞嘧啶核苷三磷酸(Cytidine 5′-triphosphate，CTP)又称胞三磷，是存在于人体内的核苷酸类物质，是生命活动不可缺少的物质，在机体的正常代谢中起着重要作用，近年来用于临床的药用CTP为三磷酸胞苷二钠(cytidine 5′-triphosphate disodium)，其化学名称为胞嘧啶核苷-5′-三磷酸酯二钠盐，其分子式为C9H14N3Na2O14P3，分子量为527.14，是一种治疗脑血管疾病的核苷酸类药物。

功效与作用

作为神经系统用药，三磷酸胞苷二钠具有三大药理作用，一是神经营养，二是调节物质代谢，三是抗血管硬化。由于有这三重作用，使得三磷酸胞苷二钠在脑血管意外和脑损伤的治疗方面有着独特的优势。本品作为神经系统用药，其药理作用温和、疗效明确、毒副作用小、透膜作用强。在机体中参与核酸及磷脂的合成代谢，促进蛋白质的合成。可以调节和促进神经细胞、神经胶质细胞及血管壁细胞膜性结构的合成与构建，特别是突触内重要成分的新陈代谢。能够对抗由兴奋性氨基酸、自由基引起的神经细胞损伤。具有营养神经，支持神经细胞存活、延缓死亡，提高神经细胞抗损伤能力，再生和修复能力，增强神经细胞活性，促进神经突起生长，并改善支配血管的神经功能，起到缓解脑血管硬化的作用。因而对急性缺血性脑卒中和出血性脑卒中有独到的疗效。

三磷酸胞苷二钠也是一种中枢兴奋药，它是体内的一种高能化合物，参与体内核酸和磷脂的合成及代谢，尤其是对神经细胞具有直接和间接作用，在脑梗塞时，缺血半暗带区的神经细胞的完整性、代谢均受影响，三磷酸胞苷二钠则能直接参与神经细胞的代谢，对受损的神经细胞体具有修复功能，使脑细胞线粒体、内质网等功能得以恢复，神经细胞的兴奋性、传导性得到改善，促进了脑代谢，增强了脑干网状上行激活系统功能。从试验观察证实，三磷酸胞苷二钠对急性脑梗塞疗效显著、副作用少，能明显降低致残率，是当前治疗急性脑梗塞较理想的药物。

制备方法

一种三磷酸胞苷二钠的制备方法，主要步骤包括：

1)发酵啤酒酵母获得酶促转化反应所需要的粗酶液。

2)溶解胞苷酸、磷酸二氢钾、氯化镁、葡萄糖，制备底物溶液，将反应缸升温至37℃，搅拌下加入粗酶液，反应缸保温30-32℃使胞苷酸转化。

3)转化完毕后加入硅藻土，搅拌，离心，得离心上清液。

4)在离心上清液中加入强酸性阳离子交换树脂，搅拌，加酸调pH为1.2-4.0，静置，过滤，得滤液。

5)上步骤滤液中加入乙醇，至含醇量达50％以上，静置，过滤，收取滤饼。

6)离子交换柱层析：将滤饼加水溶解，过滤，调pH为2.0-2.5，上树脂分离柱，当下水口流出液中的三磷胞苷浓度为进样前的70％左右时停止进样。用浓度梯度氯化钠溶液洗脱。

7)上述洗脱液中，加入药用活性炭，搅拌，过滤，收集滤液。

8)上述滤液调pH为3-4，加入药用酒精，放置使沉淀，收集沉淀。

9)抽滤，以去掉三磷酸胞苷二钠部分水份，即得三磷酸胞苷二钠纯品。

10)真空干燥及包装。