洛索洛芬的药理作用

药理作用

洛索洛芬为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药。其消炎、外周性镇痛、解热等的作用谱与其它酸性非甾体消炎镇痛药相同。特点是镇痛作用强，但对慢性炎症的作用稍弱。

洛索洛芬为前体药物，吸收后在体内转化成活性代谢物，因此它引起的消化道障碍较轻。     

药动学

洛索洛芬口服后迅速经消化道吸收，并以较高的浓度分布于肝、肾及血浆中，其后大部分以原形药物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄糖醛酸结合物，主要经尿排泄。

人口服本品一次后，血浆中原形药物浓度在给药后30分钟达峰值，随后以1～1.5小时的半衰期从血浆中消失。每次口服80mg，一日3次，连服5日，其血药浓度、尿排泄量与口服1次无明显差异。

动物试验表明，本品可进入大鼠的胎盘、胚胎及乳汁。

本品原形在人血浆中的蛋白结合率高达97％。     

适应症

洛索洛芬适用于慢性风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征，以及手术、外伤和拔牙后的镇痛和消炎。     

用法用量

口服。成人一次60mg，一日3次。顿服时，一次60～120mg。

可随年龄、症状适当增减。     

不良反应

偶见皮疹、瘙痒感；腹痛、胃部不适感、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、便秘、胸闷、消化不良、口腔炎；困倦、头痛；嗜酸粒细胞增多；SGOT、SGPT、碱性磷酸酯酶水平上升；BUN水平上升，以及水肿、心悸等。     

相互作用

洛索洛芬可增加香豆素类抗凝药(华法令等)、磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等)的作用，故合用时应减少这些药物的剂量。     

注意事项

(1)禁用于消化性溃疡，严重血液异常，严重肝、肾障碍患者，以及对本品过敏和有阿司匹林哮喘或其既往史的患者。

(2)慎用于有消化性溃疡既往史，血液异常或有既往史，肝、肾病或有既往史和有过敏既往史的患者，以及心功能不全和支气管哮喘患者。

(3)孕妇用药的安全性尚未确立，因此仅限用于利大于弊的情况；动物试验中有大鼠分娩延迟及进入乳汁的报道，故妊娠末期妇女或授乳妇女禁用。对小儿的安全性尚未确立。