依美斯汀的副作用

依美斯汀（Emedastine，商品名称： Emadine）是第二代抗组织胺，可用作眼药水以减缓过敏性结膜炎的症状。依美斯汀属于H1 接收器抑制剂。借由抑制组织胺的作用来减缓过敏性结膜炎的症状。当依美斯汀用作眼药水时，会以双延胡索酸盐（difumarate）的形式存在。

药理毒理

依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明它对组胺H1受体具有相对选择性的作用（H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3;Ki=12,430nM）。体内研究表明，本品用于对组胺引起的结膜血管渗透性的改变时，没有致癌、致突变作用和对生育功能的损害。分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀推荐量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的药品，没有显示出在动物生存期间有致癌作用，没有进行更大剂量的试验。在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体变换试验及小鼠微核试验中，都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。

药动学

在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在 10 例健康志愿 者的研究中，双眼滴用 0.05%依美斯汀，一天 2 次，持续 15 天，药物原形的血 浆浓度一般低于可测试值(＜0.3ng/ml)。可测量的样本中，依美斯汀的量为 0.30～0.49ng/ml。口服后血浆半衰期为 3～4h，24h 剂量的 44%可在尿中发 现，只有 3.6%以原形排出。两种主要代谢产物 5-羟依美斯汀和 6-羟依美斯汀 可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量 5-羟依美斯汀和 6-羟依 美斯汀的 5’-氧化类似物及氧化氮。 

适应症

依美斯汀可用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。 

禁忌症

依美斯汀对本品过敏者禁用。妊娠妇女及哺乳妇女慎用。 

注意事项

1.只用于眼部，不能用于注射或口服。2.如果眼部充血，治疗期 间建议不要配戴隐形眼镜，因为其中的防腐剂苯扎氯铵可被软隐形眼镜吸收。3. 不能治疗由隐形眼镜引起的眼部刺激症状。4.保存于 4～30℃。开盖 1 个月后 不能再用。5.妊娠类别 B，哺乳期妇女用药应特别谨慎。尚未确定 3 岁以下儿 童使用本品的安全性和有效性。6.药物过量可采取对症和支持疗法。 【不良反应】较常见的不良反应为头痛(11%)。少于 5%的患者出现下列并发 症：异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、 皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪，有 些表现与疾病本身的症状相似。

副作用

在持续42天的临床对照试验中，最常见的副作用是头疼（11%）。小于5%的患者出现下列并发症：异梦、乏力、怪味、视物模糊、眼部灼热或刺痛、角膜浸润、角膜着染、皮炎、不适、眼干、异物感、充血、角膜炎、瘙痒、鼻炎、鼻窦炎和流泪。有些表现与疾病本身的症状相似。