益母草碱在制备防治缺血性中风药物中的用途

背景技术

中风是近几十年来在发达国家和发展中国家致死和致残的重要原因。其中缺血性中风占70%。研究表明，体内活性氧(Reactive oxygenspecies,R0S)产生增加，超过了内源性抗氧化系统的清除能力，导致氧化应激，可加速人体的衰老、增加肿瘤的发生率，也可引起脑血管系统的损伤，加重脑组织破坏的程度。脑组织的内源性抗氧化系统包括超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD)、过氧化氢酶（catalase，CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶（glutathione peroxidase, GPx)和其它抗氧化剂。动脉粥样硬化、糖尿病、心梗等疾病过程中，氧化应激的机制已引起有关研究人员的关注。

中草药益母草（唇形科植物，Herba Leonuri，Chinese Motherwort)，最早收载于 《神农本草经》、《本草纲目》等古籍中，有活血调经、利尿消肿的功效。中华人民共和国药典 (2000年版）中用于月经不调、痛经、经闭、恶露不尽、水肿尿少、急性肾炎水肿等治疗。

益母草碱（Leonurine)是传统中药益母草的特异成分，有文献报道益母草碱能通过抑制外钙内流和内钙释放而显著的抑制血管平滑肌收缩，以及其对心肌缺血的保护作用。但迄今，尚未见有关所述益母草碱对脑缺血的保护作用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供中草药益母草中的特异单体益母草碱在制备药物组合物中的新用途，具体涉及益母草碱在制备防治缺血性中风（以下也称：缺血性脑梗）的药物中的应用。

本发明所述的益母草碱的分子式为：C14H21N305 (可市购）。

本发明通过开颅法阻断大脑中动脉制备脑缺血研究模型实验，检测所述的益母草碱对梗死体积的影响；对脑缺血后行为学评分的影响；对脑组织中丙二醛和心肌组织中超氧化物岐化酶的影响；对凋亡蛋白Bax和Bcl-2的影响；对脑组织线粒体肿胀度和膜电位的影响。实验结果显示，所述的益母草碱能降低梗死面积；降低血浆中MDA和增加心肌组织中SOD的水平；增加Bcl-2和降低Bax蛋白的表达；减轻线粒体肿胀程度，提高膜电位水平。

实验结果证实，所述的益母草碱对缺血脑组织具有明显的保护作用，所述益母草碱通过提高谷胱甘肽过氧化酶（GSH-px)、提高超氧化物岐化酶的活性和/或减小丙二醛的水平保护缺血性中风；所述的益母草碱通过减少脑梗死体积、提高超氧化物岐化酶的活性和/或减小丙二醛的水平、抑制凋亡而发挥保护作用。进一步，所述的益母草碱可制备防治缺血性中风（缺血性脑梗）的药物。

为了便于理解，以下将通过具体的附图和实施例对本发明进行详细地描述。需要特别指出的是，具体实例和附图仅是为了说明，显然本领域的普通技术人员可以根据本文说明，在本发明的范围内对本发明做出各种各样的修正和改变，这些修正和改变也纳入本发明的范围内。