壬苯醇醚的说明书

背景及概述^[1][2][3]

壬苯醇醚又称乐乐醚，为非离子型表面活性剂，是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动，失去活动能力从而使精子不能进入宫颈口，无法使卵子受精，达到避孕的目的。壬苯醇醚避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体(约5min)，作用保持2h。栓剂经10min生效，作用维持2～10h，含药海绵放置后即可生效，作用维持至少24h;本品作为一种子宫颈口的机械性屏障，当精液与海绵接触即被吸收，同时海绵释放杀精剂，故避孕效果较好。

不良反应主要有局部阴道刺激反应。产生阴道分泌物增多及烧灼感。房事后女方应仰卧15～30min，6～8h内不要冲洗阴道。初用本品者须经医务人员指导，按正确方法使用，以减少因方法不当而致避孕失败的机会。壬苯醇醚是壬基苯酚和环氧乙烷缩聚而成的液体混合物，系非离子表面活性剂，是目前各国广泛使用的杀精子避孕药，而且也能有效预防性传播疾病的传染。

传统的阴道用杀精子剂传递系统如泡腾剂、乳剂等易于泄漏，因而在作用部位滞留时间短，造成剂量降低，有效时间短，给用者带来诸多不便。壬苯醇醚于1969年在美国合成，近几年国内已有多家药厂生产。哥伦比亚(英国)制药有限公司生产的阴道凝胶剂于1997年4月在我国注册。市场上最多见的“妻之友外用药锭”的本色成分是壬苯醇醚，这个品牌是有100多年历史的英国连德尔大药厂研制而成的。另外，还有天津产的“今宵”、北京产的“乐乐迷”、广州产的“安乐醚”等等中国国产品牌的药膜，已上市的剂型有阴道片、栓剂和膜剂。

规格^[4]

壬苯醇醚药膜 50、75、100mg;

壬苯醇醚阴道片 100mg;

壬苯醇醚栓 40、50、80、100mg;

壬苯醇醚胶冻 4%;

壬苯醇醚凝胶 4%。

用法用量^[5]

1. 薄膜：于房事前10分钟，取药膜一张，对折两次或揉成松软小团，以食指(或中指)戴指套将其推入阴道深处，10分钟后可行房事。每次不超过2张。

2. 凝胶剂：在每次房事前使用，旋去药管盖，将注入器旋于药管螺丝口上，压挤药管，使药进入注入器到刻度为止，将注入器从药管上旋下，盖好药管，仰卧于床上，将注入器缓缓推入阴道深处，将注入器活塞慢慢推入，使药完全进入阴道后，抽出注入器。注入器取出后用温开水洗净、揩干，用清洁纸包好，下次可再用。

3. 栓剂：一次1粒，于房事前5分钟放入阴道深处。

4. 海绵剂：使用时用清洁水浸湿，挤去过量水，深置阴道中，房事后留放6小时，但不超过30小时，也不能重复使用。

应用^[2]

女用外用短效避孕。中国药大制药所作临床资料显示：1821个妇女月使用结果，避孕有效率达99.2％。也有临床资料显示：壬苯醇醚避孕失败后的子代初步观察，孕早期检查11例，孕中期检查16例，均未发现染色体数目和结构异常。出生婴儿16例，均未发现畸形，的已5岁，未发现智力异常。

药理作用 ^[2]

壬苯醇醚为非离子型表面活性剂，主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动，从而使精子不能进入宫颈口，无法使卵受精，达到避孕的目的。壬苯醇醚避孕薄膜置入阴道深处后溶解成凝胶体(约5min)，作用保持1-2h左右。栓剂经10min生效，作用维持2-10h。

另外，壬苯醇醚还能破坏病毒外壳，有效地抑制有外壳病毒，发挥抗病毒活性，具有良好地预防性传播疾病作用，壬苯醇醚杀精机制主要是破坏精子的生物膜系统，导致精子膜的破裂，使精子破碎死亡。王益鑫对杀精作用进行了扫描电镜观察，发现壬苯醇醚杀精子表现为质膜脱失，顶体膜受损，或顶体脱失；其次是线粒体肿胀或空泡变性，鞘膜部分消失，同时鞭毛中段有断裂现象。

药代动力学^[4]

本品避孕药膜放入阴道深处后溶解成凝胶状，作用保持2h，栓剂经10min起效，作用维持2～10h。

不良反应^[3]

常见局部反应有阴道分泌物增多及不同程度的烧灼感。据报道本类杀精子剂，可有轻微致畸作用，造成先天性缺陷，特别在避孕失败后，应注意。

注意事项^[6]

1. 药膜受潮、变质或过期均不能使用。

2. 必须将药物送入阴道深部，覆盖子宫颈口。

3. 药物进入阴道后不能马上起床，以免药物溢出。

4. 少数人用后可见过敏性皮疹、阴道分泌物增多、局部瘙痒和烧灼感等。

5. 不宜和其他阴道用药同时使用。

其他用途^[2]

1. 防止艾滋病的传播

在避孕套使用频度较低(0％-50％)时，使用壬苯醇醚频率越高，艾滋病病毒感染率越低，如壬苯醇醚使用频率为0％-50％时，艾滋病的感染率为36.7％，使用频率高至51％-75％及大于75％时，艾滋病病毒感染的发生率分别降低至18.9％和0.0％。

2. 防止淋病的传播

试验表明，女性在性交时使用壬苯醇醚可有效防止淋球菌与衣原体感染。

3. 防止梅毒螺旋体感染

体外试验结果证明对梅毒螺旋体的有效制动药物浓度乐乐迷药膜为10mg/ml，凝胶为5mg/ml。乐乐迷膜在10min内制动梅毒螺旋体，乐乐迷凝胶在5min内能制动梅毒螺旋体。

4. 降低生殖道衣原体感染的危险

壬苯醇醚可使子宫颈感染率降低25％，性交活动中75％以上使用壬苯醇醚的妇女感染率降低40％。

主要参考资料

[1] 王成伟, 唐星, 姚家荣. 壬苯醇醚阴道用缓释凝胶的研制[J]. 沈阳药科大学学报, 2004, 21(4): 245-249.

[2] CN200710305677.6 壬苯醇醚栓剂及其制备方法 

[3] 朱伟杰, 张文红. 杀精子剂壬苯醇醚—9 的研究现状[J]. 中国男科学杂志, 2001, 15(4): 276-278.

[4] 国家基本药物用药手册

[5] 新编临床药物学

[6] 全科医生药物手册