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安息香的作用

发布日期:2019/11/2 13:21:57

背景及概述[1][2]

安息香为芳香开窍药中使用频率较高的一味中药,《中国药典》2010年版(一部)收载的安息香系安息香科植物白花树Styrax tonkinensis (Pierre)Craib ex Hart.的干燥树脂。其性味辛、热,归心、脾经,具有开窍辟秽、行气活血之功,主治闭证神昏,心腹疼痛,小儿惊风等。《中国药典》2010年版(一部)收载的安息香系安息香科植物白花树Styrax tonkinensis (Pierre),Craib ex Hart.的干燥树脂,其品名为泰国安息香。

而另一种常见的商品安息香是源于安息香树Styraxbenzoin Dryand.的苏门答腊安息香。同时现今商品安息香中也有一部分为国产安息香,其来源有粉背安息香、青山安息香及白叶安息香等。针对安息香多为进口这一现状,在保证质量药效的前提下,对于国内安息香资源利用的研究具有很大的意义。目前对安息香资源研究主要集中在安息香科植物分布的植物学研究。在我国云南东南至西南部发现安息香科植物,通过植物学鉴定并进行化学定性鉴别,表明进口和国产安息香成分差异不明显。

性状

安息香呈小块状,稍扁平,常粘结成团。表面橙黄色,有蜡样光泽(自然出脂)。人工割香脂,呈不规则圆柱状、扁平块状,表面灰白至淡黄白色。质脆,断面平坦,白色,放置后逐渐变为淡黄棕至红棕色。气芳香,味辛。

化学成分[1]

安息香药材主含树脂安息香含树脂70%~80%,主要成分为具有挥发性的香脂酸类成分。对安息香属植物化学成分的研究中还得到有,木脂素类化合物,萜类化合物,甾体类化合物和其他类化合物。

1. 香脂酸类成分

香脂酸类成分中以苯甲酸含量最高,同时还含有3-桂皮酰苏门树脂酸、松柏醇桂皮酸酯、苏合香素、香草醛、桂皮酸苯丙醇酯及游离苯甲酸和肉桂酸等。采用GC-MS联用技术将安息香乙醚和石油醚提取部位、水蒸气蒸馏提取得到的挥发油和顶空固相微萃取得到的挥发性成分进行了化学成分分析,其中水蒸气蒸馏得到的挥发油中鉴定出的成分最多且种类最全面,包括苯甲醛,异龙脑,苯甲酸烯丙酯,丁香酚,香草醛,苯甲酸苄酯,肉桂酸苄酯,肉桂酸肉桂酯,苯甲酸正戊酯等19中化合物。

采用GC-MS联用技术对水蒸气蒸馏得到的挥发性成分进行化学分析,鉴定出48个化合物,其中14个为香脂酸类化合物,其含量占挥发性成分总量的45.51%,由此可见香脂酸类化合物是其主要成分。含量测定则主要集中在苯甲酸和肉桂酸的测定。通过红外光谱分析表明,泰国安息香中香脂酸主要为苯甲酸及其酯类,而苏门答腊安息香中香脂酸主要为肉桂酸及其酯类。进一步研究表明泰国安息香,苏门答腊安息香以及中华安息香均检测到苯甲酸和肉桂酸的存在,其中苯甲酸含量集中在25.28%~32.02%,肉桂酸含量集中在0.047%~0.103%。

2. 三萜类成分

利用色谱方法对安息香化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,从白花树Styrax tonkinensis (Pierre) Craib ex Hart.树脂的95%乙醇提取液中提取得到11个化合物,其中三萜类成分9个,分别为:6β-羟基-3-氧代11α,12α-环氧齐墩果-28,13β-内酯;3β,6β-二羟基-11α,12α环氧齐墩果-28,13β-内酯;3β,6β-二羟基-11-氧代-齐墩果-12-烯-28-酸;3β-羟基-12-氧代-13Hα-齐墩果-28,19β-内酯;19α-羟基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28-酸;6β-羟基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28-酸;苏门答腊树脂酸;泰国树脂酸;齐墩果酸。

3. 其他成分

 此外,安息香中还含有其他芳香族化合物,如苯乙烯、苯甲醛等含量较高成分。同时还含有少量的挥发性萜类成分。同时,安息香属植物还含有木脂素类化合物,其基本母核主要为以下三种:苯并呋喃类、双四氢呋喃类、四氢呋喃类。其中,苯并呋喃类是安息香属植物中最为多见的木脂素类。迄今,在该属植物中共发现32个苯并呋喃类木脂素化合物,但是安息香药材中木脂素类化合物具体含量则有待进一步的研究支撑。

药理作用[2][3]

《中华人民共和国药典》载:安息香性味辛、苦,平,归心、脾经。具有开窍醒神,行气活血,止痛的功效。用于中风痰厥,气郁暴厥,中恶昏迷,心腹疼痛,产后血晕,小儿惊风。国外对安息香属植物的药理活性研究表明:安息属植物所含成分,主要具有抗基质金属蛋白酶-1、细胞毒和抗溃疡、抗氧化、抗补体、抗菌和抗真菌等活性。

1. 抗基质金属蛋白酶-1(MMP-1)活性

研究发现,Styraxjaponica的甲醇和水提取液具有抗MMP-1的活性。后对甲醇提取液进行萃取,发现二氯甲烷萃取部分的抗MMP-1的活性更为明显。通过柱色谱分离,继续追踪活性化合物,得到erythrodiol-3-acetate,并确定其在抗MMP-1活性中发挥重要的作用。从S.japonica的根茎中分离得到的styraxjaponoside B对MMP-1表现出很强的抑制活性,降低MMP-1蛋白表达水平达62.1%之多。

2. 细胞毒和抗溃疡活性

灌服乙酸引起小鼠胃部溃疡,同服S.camporun粗提物和抗溃疡药,结果显示S.camporun提取物降低溃疡面积,减少胃分泌物体积,增加胶原纤维数量。从S.perkinsiae的种子中分离得到四个新的木脂素,发现其对乳腺癌细胞系MCF-7、MDA-MB-231具有一定的细胞毒性。对从Styraxcamporun茎中分离得到的木脂素利用MTT法进行了活性研究,发现egonol对C6(ratglioma,IC50=3.2μg/mL),Hep-(larynxepidermoidcarcinoma,IC50=3.6μg/m L ) ,对 C 6 ( IC5 0 = 4 . 9 μ g / m L ) ,Hela(humancervixcarcinoma,IC50=5.3μg/mL)具有很强的细胞毒性。

3. 抗补体活性

对从S.japonica的根茎中发现的化合物进行了活性研究,发现styraxlignolideA、styraxosideB、egonol、sutakesideI具有抗补体活性,IC50分别为123、65、33、166μM。

4. 抗氧化活性

用二苯代苦味酰肼(DPPH)法对从S.japonica分离得到木脂素类进行了活性
研究,发现styraxlignolideC、styraxlignolideD、styraxlignolideE、(-)-pinoresinolglucoside显示活性较弱,IC50分别为380、278、194、260μM。

5. 抗菌和抗真菌活性

从 S. f errugineus 的叶提取物进行了研究。 结果显示,其粗取物对种菌 C Cladosporiumalbicans、Staphylococcusaureus都具有抑制活性,IC50分别为800、750μM。此外发现安息香醇提物醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进均有抑制作用,可降低2,4-二硝基酚、内毒素所致大鼠体温的升高,证明其具有抗炎、解热作用。对安息香的挥发性成分对缺血缺氧PC12细胞及Ca2+的影响进行研究,结果表明,安息香的挥发性成分发挥了良好的抑制细胞钙超载进而保护神经细胞的作用。

应用[4]

安息香配剂用作吸人剂,可减轻粘膜炎、喉炎、支气管炎等上呼吸道病症。 英国药典特别规定了安息香吸人剂和复方安息香配剂中要使用苏门答腊安息香。其他一些方和专有配方制剂中也含有安息香,如用防治唇疤疹的洗液、治疗优的复方鬼臼根涂剂以及治疗牙病的漱口水等。在印度尼西亚,安息香提取物用于配制一种著名的消炎粉,可使干燥皮肤恢复活力,减轻及改善皮肤过敏等。随着 OTC 草药在方国家的畅销,安息香也用于配制止咳药和感冒药。还可制成局部 用药,治疗疹痒性皮疹、创伤和溃疡等。中医药也广泛使用安息香。

安息香还是一种主要的食用香精。 苏门答腊安息香含大量肉桂酸醋,用于制造巧克力、口香糖、冰淇凌、奶制品等。在美国安息香具有 G R A S ( 公认安 全)法规地位,并获准用作食品添加剂。此外,等级较好的安息香提取后用于生产香皂、香波、护肤、浴油、气胶、爽身粉、液体皂、空气清新剂、织物柔顺剂、洗衣粉和洗涤剂等日用化学品。

主要参考资料

[1] 王峰, 方振峰. 安息香化学成分研究[J]. 中国实验方剂学杂志, 2012 (2012 年 17): 89-92.

[2] 张璐, 王建, 王丽梅, 等. 安息香的研究进展[J]. 中药与临床, 2014, 5(3): 61-64.

[3] 王一波, 陈欢, 王淑美, 等. 中药安息香药理作用研究进展[J]. 亚太传统医药, 2015, 11(3): 48-49.

[4] 李宏. 安息香的生产, 应用和国际贸易[J]. 国外医药: 植物药分册, 2001, 16(1): 18-20.

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