敌百虫的说明书

背景及概述^[1][2][3]

敌百虫是广谱有机磷杀虫剂，化学名称：O，O-二甲基-(2，2，2-三氯-1-羟基乙基)膦酸酯。纯品为白色结晶体，具有较好嗅的气味，熔点83～84℃。在中性和弱酸性介质中较稳定，在碱性介质中转化为敌敌畏(dichlorvos)，碱性强、温度高时转化加快。敌敌畏在碱性介质中可进一步分解为无生物活性物质。敌百虫在酸性介质中如温度高亦能分解。对金属有腐蚀作用。易溶于水，也可溶于苯、乙醇及大多数氯代烃，微溶于乙醚和四氯化碳，不溶于脂肪烃。

对高等动物低毒，大白鼠急性口服LD₅₀560毫克/千克(雌)，630毫克/千克(雄)；急性经皮LD₅₀大于2000毫克/千克。敌百虫不易被人体皮肤吸收，对大多数益虫及害虫的天敌昆虫影响不大，但对蜜蜂有毒。如药液喷在作物上已干，则对蜜蜂无害。对害虫具有胃毒和触杀作用，并有一定熏蒸作用。在我国禁用多种高毒有机磷农药(如甲胺磷等)之后，敌百虫作为其替代品被广泛应用，而敌百虫利用率较低，一般为20～35％，剩余敌百虫残留在土壤、植物以及水中，因此也增加了对自然环境和生态系统的威胁。

由于敌百虫的长期大量使用，蔬菜、粮食等农产品中农药残留超标问题严重，不仅影响农产品质量，并且对人类健康造成潜在的危害。敌百虫可以通过食用食物、皮肤接触和呼吸吸入等途径进入人体，抑制体内胆碱酯酶的活性，造成体内大量乙酰胆碱积累，使机体正常生理功能失调，危害人体健康。因此，解决土壤中敌百虫农药的残留问题已成为目前我国关注的焦点问题之一。

结构

规格^[4]

栓剂：0.15g、0.2g。原粉：60% ～90%。粉剂：2.5%。可湿性粉剂：50%。乳剂：50%。

用法用量^[4]

栓剂：直肠给药：每次150～200mg栓剂，儿童及老人用100mg栓剂，每日1次，连用3日，于服用呋喃丙胺时应用。

粉剂：一般用 0.2%～2%水溶液喷洒，也可用 2.5%～5%粉剂洒于地面。

应用^[1]

敌百虫的用途很广，主要以原药或可溶性粉剂等剂型对水喷雾，用于蔬菜、果树、谷物、棉花、大豆、茶树、桑树等作物，防治双翅目、鳞翅目、鞘翅目等咀嚼式口器害虫，但对蚜虫、甘蓝夜蛾、螨类效果较差。敌百虫可配制毒饵或小麦拌种，防治地老虎或蝼蛄等土壤害虫。药液浸秧，可防治稻瘿蚊。药液灌根或浇灌苗床，可防治蔬菜根蛆。粪坑施药，可杀蝇蛆。

水中施药，可杀孑孓。水田施药，可杀蚂蟥。敌百虫也能对家畜体表施药或用精制敌百虫饲喂，防治家畜体内外寄生虫，如体虱类、蝇类、体内蛔虫、胃虫等。直接施用或加糖配成毒饵，可防治果蝇及家蝇、厩蝇、蜚蠊等卫生害虫。敌百虫粉剂因贮存稳定性差，应尽量当年用完。敌百虫对高粱、豆类、玉米易发生药害。

对苹果树(曙光、元帅品种在早期)的叶片和果实以及花卉康乃馨会发生药害。天气潮湿时使用，对棉花有药害。对温室作物使用会造成药害斑。敌百虫配成药液后，不宜放置过久，以免有效成分分解失效。药械用毕要及时用水洗净，以免腐蚀金属。

药理作用 ^[4]

敌百虫为有机磷杀虫药，能抑制胆碱酯酶。给药后 15分钟血浆及细胞内胆碱酯酶活力分别降低100%及20%～ 40%。血浆内胆碱酯酶浓度于4 周内恢复，但红细胞内的浓度恢复较慢。对血吸虫有一定疗效，能使血吸虫雌雄合抱分离，虫体肝移、萎缩、退化，虫数减少。

药代动力学^[4]

本品口服吸收良好，吸收后达峰值为1～2小时，半衰期为 3小时。在肝脏代谢，经肾排泄。内服效差，不良反应多，可通过直肠给药。尤其与呋喃丙胺合用可提高疗效。是用于预防和治疗血吸虫的次选药。

不良反应 ^[4]

不良反应较多，如肌肉颤动、头痛、头昏、乏力、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、多汗、流涎、失眠、心动过缓及心律失常，个别患者还可出现昏厥，肌张力减退和肢体瘫痪等。严重反应时应立即停药，按有机磷中毒解救法进行抢救。

注意事项^[4]

1. 活动性肺结核、肝炎、肾炎、心脏病、精神病、癔病、癫痫、严重神经衰弱、支气管哮喘、重症肌无力患者禁用。 

2. 本品应用纯度在99%以上的精制品。 

制备^[2]

以甲醇和三氯化磷为原料，在室温下反应，生成亚磷酸二甲酯，进一步与三氯乙醛在200℃下缩合，可制得敌百虫[1]。

主要参考资料

[1] 中国农业百科全书·农药卷

[2] 农业大词典

[3] 邢奕；姜博；张娜娜；路培；连路宁；陈亚婷.一种敌百虫降解菌株的分离筛选方法. CN201810104531.3 ，申请日 20180202 

[4] 实用药物手册