硫糖铝的作用是什么，适应于哪些疾病

性状  

硫糖铝为白色无定形粉末，无臭，几乎无味，有引湿性。在稀盐酸和氢氧化钠中溶解，几乎不溶于水、乙醇和氯仿。

药理^【1】

为凝胶状的磷酸铝，它能促使活性成分的磷酸铝强力地附着在胃黏膜表面，形成膜层，发挥胃黏膜的覆盖保护作用，防止胃液刺激胃壁，因而能迅速缓解胃痛。能抑制胃蛋白酶活性，保护胃黏膜；能适度中和胃酸，使胃液保持在正常pH范围。本品中的铝离子有一定的收敛作用和吸附作用，并能刺激前列腺素E的分泌，促进溃疡面的迅速愈合。

作用机制^【2】

硫糖铝在酸性环境中解离成八硫酸盐蔗糖聚合物，可黏附在溃疡底面与胃黏膜蛋白结合，形成屏障保护胃黏膜；能与胃蛋门酶结合．抑制其蛋白分解活动，作用较持久；具有中和胃酸作用。

药动学

硫糖铝口服后可释放出铝离子和硫酸蔗糖复合离子，少量离子可被胃肠道吸收，自尿中排出。慢性。肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。

适应证 

硫糖铝用于胃及十二指肠溃疡，胃炎，胃一食管反流症及胃酸过多等。

临床用药心得^【3】    

1．硫糖铝用药时间是在餐前1小时砭睡前

2．出现便秘时可加服少量镁乳等轻泻制

3．胃痛较剧的病人．可加适量抗胆碱药物，待疼痛减轻后，再单独服用本品

4，消化·贵疡为慢性病．受多种因素的影响，易复发，在取得疗效后，应继续服拳品数月，在治疗期间亦应注意饮食和保暖

5．长期大剂量服用本品，可能会造成体液中的磷的缺乏

6．甲状腺功能亢进或抗维生素营养不良性佝偻病等血磷酸盐过少的病人，不宜长期服用本品。

7．与四环素类、西咪替丁、苯妥英钠、华法林、各种维生素、氟喹诺酮或地高辛同时服用，可减少这些药物的吸收。故不应同服

8．与多酶片合用时，两药的疗效均降低

注意事项^【3】

1. 本品连续使用不得超过7天．若症状未缓解，请到医院就诊。

2，儿童用药请到医院就诊。

3．孕妇及哺乳期妇女慎用，

4．习惯性便秘慎用，肝肾功能不全或透析病人|滇用或不用

5．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6．如服用过量或出现严重不良反应．应立即就医。

7．本品性状发生改变时禁止使用。

8．请将本品放在儿童不能接触的地方。

9. 儿童必须在成人监护下使用。

10. 如正在使用其他药品．使用本品前请咨询医生或药师。

药物相互作用^【4】

1．硫糖铝能减少或延迟四环素类抗生素、呋塞米、地高辛、异烟肼、抗胆碱能药及吲哚美辛等的吸收，必须合用时至少间隔2h。

2．本品与泼尼松龙、阿莫西林、丙吡胺及西咪替丁之间可能有不利的相互作用。

制备方法^【4】

硫糖铝的制备工艺流程如下：蔗糖一DMF溶解一硫酸酯化(氯磺酸00(～5℃／3 h)一浓氨水中和一过滤一乙醇沉淀一蔗糖硫酸酯一溶解一脱色一+碱式氯化铝一沉淀一洗涤一

图4—43  制备硫糖铝的化学反应式

(1)氯磺酸一吡啶法

将吡啶加入至干燥的反应罐内．冷却至5℃以下后缓缓滴加氯磺酸，控制温度在25℃以下，滴加完毕，继续搅拌冷却20 rain，升温至45℃后慢慢加人蔗糖．加毕，继续升温至70℃～75℃保温搅拌反府4 h。冷却后静罟分层，分去上层吡啶，下层加水溶解后．慢慢分滤，滤液加适量水减压浓缩至馏出液含吡啶约为1％。残液加活性炭脱色，过滤，滤液即为蔗糖硫酸酯钙盐水溶液。将铝屑投入反应罐内．加热至40℃～45℃，加少量盐酸引发反应后，慢慢滴加6 mol／L。的盐酸，控制温度在90℃以下，加完后搅拌反应约3 h，待溶液澄清透明后加适量水稀释，用盐酸调节至pH一2～3，加活性炭脱色，过滤，滤液即为碱式氯化铝溶液。将碱式氯化铝溶液和蔗糖硫酸酯钙盐溶液搅拌混和后，慢慢加入碳酸氢钠液至至PH一4～4．1，过滤，滤饼用大量水洗涤至无吡啶臭味．抽干，于80℃～90℃干燥即得硫糖铝，总收率按蔗糖的质量计为350％。

(2)氯磺酸一二甲基甲酰胺法

在反应罐内加入蔗糖和10倍体积(V／w)的二甲基甲酰胺，在搅拌下加热溶解，冷却至0℃～5℃。慢慢滴入氯磺酸，加毕，继续保持0℃～5℃反应3 h。然后慢慢加入浓氨水，同时析出白色同体．控制温度不超过20℃，直至PH一7为止。过滤，除去铵盐，滤液即为蔗糖硫酸酯的二甲基甲酰胺溶液。将上述溶液在室温下边搅拌边加入至乙醇中，搅匀静置，即析出饴糖状蔗糖硫酸酯。分去二甲基甲酰胺～乙醇溶液，加少量乙醇洗净母液后即得蔗糖硫酸酯。将怡糖状蔗糖硫酸酯加水，搅拌溶解，用盐酸调节至pH一1～2，加人活性炭脱色30min．过滤。即得蔗糖硫酸酯的无色澄清液。

在反应罐内加入上述蔗糖硫酸酯溶液．搅拌下加入碱式氯化铝溶液，然后滴加5％的氢氧化钠溶液，凋节至pH一4～4．1，即析出大量白色胶体，继续搅拌30 min，过滤，滤饼用水洗涤2～3次，乙醇洗涤1次，抽干，在80℃下干燥即得，总收率按蔗糖的质量计为300％～360％。在《中华人民共和国药典》对硫糖铝的质量标准中规定，按干燥品计，硫糖铝中Al的含量应为18％～22％，S含量应为8．5％～1 2．5％。硫糖铝的酸度pH应为3．5～5．5，制酸力应为每1 g消耗0．1 tool／I，盐酸不少于130 ml。