硫酸葡聚糖钠盐的应用

背景及概述^[1][2]

右旋糖酐(dextran)为高分子化合物，是蔗糖经肠膜状明串珠-1226发酵产生的脱水葡萄糖聚合物。为白色粉末，无臭，无味，在热水中易溶，在乙醇中不溶。临床常用的有中分子量(约70000左右，dextran 70)，低分子量(约20000～40000左右，dextran 40或20)和由化学合成的小分子量(约10000，dextran 10;409代血浆) 的右旋糖酐。

临床上用其生理盐水或葡萄糖的灭菌溶液，为无色或微草黄色略带粘稠性的液体，具有与人血浆同样的比重及含盐量，pH约为4～7。 中分子量和低分子量右旋糖酐是一种胶体溶液，提高血浆胶体渗透压，从而吸收血管外的水分而扩充血容量，维持血压。它们还能阻止红细胞和血小板的聚集，降低血液粘滞性，从而改善微循环，防止弥散性血管内凝血。经肾脏排泄时，在肾小管中不被重吸收，所以具有渗透性利尿作用。

小分子量右旋糖酐与中分子量和低分子量右旋糖酐的作用相似，仅作用时间较短。 中分子量右旋糖酐，经静脉注入后，血中浓度在最初3～4小时内迅速下降，以后下降缓慢，24小时后已降到注射量的50%，3～4日内有50～70%自肾排泄。本品的扩充血容量作用，约维持12小时左右。低分子量和小分子量右旋糖酐，由于分子量较小，在体内停留时间也较短，易自肾脏排泄，其扩充血容量的作用短暂，小分子量右旋糖酐作用维持时间仅3小时左右。

右旋糖酐常用于急性失血性休克，创伤性休克及烧伤休克等急救之用。中分子量右旋糖酐扩充血容量作用较持久。低分子量和小分子量右旋糖酐改善微循环的作用较佳。常用量，一次500ml(中分子)或250～500ml(低分子)静脉滴注。

右旋糖酐硫酸酯钠能加快VLDL 和TG 的代谢，还能竞争地抑制氧化LDL 与巨噬细胞受体结合，阻止泡沫细胞形成和动脉粥样硬化病变的发展。

适应症^[2]

临床上用于高血脂症（Ⅱa及Ⅱb型）、动脉粥样硬化，对由于各种动脉硬化症引起的头痛、头重、眩晕、耳鸣、肩肌僵硬、气喘、心悸、胸闷、手颤等症状有明显改善。此外，亦可用于急慢性肝炎、糖尿病性视网膜症等。

规格^[2]

口服：1次服150～450mg，1日3次，饭前服。重症病人每日量可增至1350mg，连服4周后停药2周，再按此继续服药。

用法用量^[2]

口服：1次服150～450mg，1日3次，饭前服。重症病人每日量可增至1350mg，连服4周后停药2周，再按此继续服药。

其他应用^[3]

右旋糖酐硫酸酯钠还可用于制备一种复方维生素E烟酸酯纳米乳。由下列质量百分比的原料组成：维生素E烟酸酯0.68%~7.06%、右旋糖酐硫酸酯钠0.50%~5.00%、维生素C0.50%~5.00%、表面活性剂20.59%~38.00%、助表面活性剂0~13.07%、油2.50%~9.06%、余量为蒸馏水，上述原料的质量百分比之和为100%。

该纳米乳结合维生素E烟酸酯、右旋糖酐硫酸酯钠、维生素C三者的优势，将三者合用既可以迅速改善动脉硬化引起的各种症状、降低血脂，又可以起到长期稳定的降血脂、降血压作用，同时也可以溶解已有粥样板块、软化血管达到全方位的防治高血脂和动脉硬化。

该复方维生素E烟酸酯纳米乳药物与现有技术相比，具有以下优点: 1)热力学稳定性高，贮存稳定性提高; 2)透光性好，外观均一透明，感观品质提高; 3)具有良好的增溶作用，可以有效的提高维生素E烟酸酯的溶解度，提高了维生素E烟酸酯生物利用度; 4)与右旋糖酐硫酸酯钠、维生素C联合使用，达到对高血脂、高血压的标本兼治，有效地预血管栓塞性疾病的发生。

主要参考资料

[1] 中国医学百科全书·十八 药物学与药理学

[2] 右旋糖酐硫酸酯钠说明书

[3] 欧阳五庆;吴敬超;张峰华;董璐.一种复方维生素E烟酸酯纳米乳用于制备. CN201210001764.3，申请日20120105