屈他雄酮说明书

背景及概述^[1][2]

蛋白同化激素能促进蛋白的同化作用的甾体化合物，能增进对蛋白质的吸收和利用，因此对人类的发育、健康和病后恢复等有促进作用。蛋白同化激素用于治疗骨质疏松症，其作用是促进蛋白合成，对骨形成起促进作用。最近有人报道：在成骨细胞中有雄激素受体。这类药物制剂有康力龙(stanazolol)、氧甲氢龙(oxandrolone) 及癸酸诺龙 (nandrolone decanoate)，除对肌肉的强化作用外，对骨有直接骨形成促进作用，骨量也会增加，对骨质疏松患者给予氧甲氢龙10 ～20mg/d。副作用除有男性化外，可使LDL增加和HDL及胆固醇降低。对动脉硬化增加了危险因子，有时也引起肝功能障碍。产品有：19-去甲基-17-α-乙基睾丸素; 去氢甲基睾丸素和4-氯醋酸睾丸素等。

屈他雄酮又名康复龙，为白色或类白色结 晶性粉末，无臭。不溶于水，略溶于乙醇，微溶于乙醚，易溶于氯仿。如果吸入屈他雄酮，请将患者移到新鲜空气处；若皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；若食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。对保护施救者的忠告如下：将患者转移到安全的场所，咨询医生，如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露，小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中，用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所，禁止冲入下水道；若大量泄漏，构筑围堤或挖坑收容，封闭排水管道，用泡沫覆盖，抑制蒸发，用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。

结构及制备^[1]

临床应用和适应症^[2]

屈他雄酮为蛋白同化激素，是甲睾酮的衍生物。其作用与康力龙基本相似。其蛋白同化作用为甲睾酮的4倍，雄激素活性为后者的0.39倍。本品能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，减少钙磷排泄和减轻骨髓抑制，促进生长发育，促进组织新生和肉芽形成，并能降低血中胆固醇，对肾上腺皮质激素长期 使用引起的肾上腺皮质功能减退和蛋白质异化有预防和对抗作用。临床用于慢性消耗性疾病、小儿发育不全、年老体弱、重病及术后体弱消瘦、骨质疏松症、 再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症及高脂血症等。

用法用量^[2]

 口服： 每日 5～10mg，分1～3次用。

不良反应^[2]

有恶心、水肿、 黄疸及肝功能障碍等。青春期妇女偶有月经推迟现象。

注意事项^[2]

肾功能不全、 前列腺癌患者及孕妇、哺乳期妇 女禁用。儿童用药最多不超过 30天，成人不超过90天。

其他应用^[3]

屈他雄酮可作为固定剂用于涂料制备。如一种耐光性水性聚氨酯涂料制备方法，选择二月桂酸二丁基锡作催化剂，聚四氢呋喃醚二醇与二环己基甲烷二异氰酸酯进行反应，利用甲基硫脲嘧啶和屈他雄酮对二月桂酸二丁基锡进行固定，用耐光性材料作为扩链剂，N-甲基吡咯烷酮和甲酰胺取代传统聚氨酯合成所使用的溶剂，用稀土络合板栗刺壳栲胶对聚氨酯改性，制得一种耐光性水性聚氨酯涂料。

板栗刺壳栲胶的制备过程

(1) 使用植物粉碎机将板栗刺壳粉碎成粉末以18目的筛子筛出，得板栗刺壳粉末A；

(2) 将板栗刺壳粉末A放入150mm蒸发皿中，于烘箱中在50℃时干燥至恒重，冷却，得板栗刺壳粉末B；

(3) 称取干燥的5g板栗刺壳粉末B,加入乙醇(化学纯)溶液100mL，摇匀，得浸提液A。所使用微波炉微波在微波功率420w，微波处理时间120s处理；

 (4) 使用离心机于4500r/min的转速下将浸提液A离心处理10min, 取上清液进行抽滤，真空40℃干燥12h,得板栗刺壳栲胶粉末。

主要参考资料

[1] 实用药物手册

[2] 简明精细化工大辞典

[3] 朱蕾；高晓琳；张建国。一种耐光性水性聚氨酯涂料的制备方法CN201410345478.8 ，申请日20140721