硬脂酸红霉素的应用与合成

概述

硬脂酸红霉素是红霉素抗生素的硬脂酸形式。红霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗和预防多种细菌感染。由阿奇霉素、克拉霉素、螺旋霉素等组成[1]。 它最初是1952年发现的[2]。红霉素广泛用于治疗各种感染，包括由革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的感染。它可以以各种形式给药，包括静脉注射、局部给药和滴眼液[3]。

应用

红霉素适用于治疗各种细菌敏感菌株引起的感染。红霉素的适应症按身体系统总结如下[2,4,5]：

呼吸道感染

由化脓性链球菌、肺炎链球菌或流感嗜血杆菌（与适当剂量的磺胺类药物同时使用时）引起的轻度至中度上呼吸道感染可以用红霉素治疗。由于肺炎链球菌敏感菌株引起的轻度至中度下呼吸道感染 也可以治疗化脓性链球菌。

皮肤感染

由化脓性链球菌或金黄色葡萄球菌引起的轻度至中度皮肤或皮肤结构感染可用红霉素治疗，但可能会出现耐药葡萄球菌。红霉素也可用于治疗红癣，这是一种由微小棒状杆菌引起的感染性疾病。

胃肠道感染

由溶组织内阿米巴引起的肠道阿米巴病可用口服红霉素治疗。 肠外阿米巴病需要使用其他抗菌药物进行治疗。

作用机理

红霉素通过与易感细菌生物体核糖体50S亚基中的23S核糖体RNA分子结合来抑制蛋白质合成。它通过抑制蛋白质合成的转肽/易位步骤和抑制50S核糖体亚基的组装来阻止细菌蛋白质合成。大环内酯类药物对于核糖体的强亲和力，支持其广谱抗菌活性[6]。

合成

以红霉素碱为原料,在50％丙酮溶液中,与过量的硬脂酸反应,室温冷却,滤过,粗品再用95％乙醇重结晶[7]。

毒性

过量服用的症状可能包括腹泻、恶心、胃痉挛和呕吐。

参考文献

1. Kanazawa S, et al Eur J Clin Pharmacol. 2001, 56(11): 799-803.

2. Ogwal S, Xide TU: Afr Health Sci. 2001,1(2): 90-6.

3. Okudaira T, et al. J Clin Pharmacol. 2007, 47(7):871-6.

4. Houin G, et al J Int Med Res. 1980;8(2): 9-14.

5. Krasniqi S, et al Antimicrob Agents Chemother. 2012, 56(2): 1059-64.

6. Champney WS, Burdine R: Antimicrob Agents Chemother. 1995, 39(9): 2141-4.

7. 刘国森, 李亚玲. 硬脂酸红霉素的合成[J]. 佳木斯医学院学报, 1992(03):28.