阿普米司特(阿普斯特)中国获批治疗银屑病

Otezla（Apremilast）阿普米司特，之前译为阿普斯特，是一种新型的口服小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，通过剂量依赖性抑制人类滑膜细胞释放肿瘤坏死因子（TNF）-α而发挥作用。PDE4是一种环磷酸腺苷（cAMP）特异性PDE，是炎性细胞中主要的PDE。PDE4抑制导致细胞内cAMP水平升高，这被认为可间接调节炎症介质的产生。

2021年08月16日，中国国家药监局（NMPA）最新公示，安进（Amgen）阿普米司特片（apremilast）已正式在中国获批。

此前，阿普米司特已在一项名为ADVANCE的多中心、随机、含安慰剂对照组的3期临床研究中，达到了该试验的主要终点。与安慰剂组相比，在第16周的静态医生总体评估（sPGA）中，阿普米司特使得轻中度斑块状银屑病患者的皮肤状况达到了统计学意义上的显著改善。另一项名为ESTEEM 1的研究结果显示，与安慰剂相比，接受阿普米司特预防治疗的患者中，银屑病面积和严重程度指数改善75％（PASI-75）的患者，在16周时明显多于安慰剂（33.1% vs 5.3%）。

阿普米司特最初由百时美施贵宝（BMS）旗下新基（Celgene）公司研发，安进于2019 年8月宣布收购获得阿普米司特全球权益。2014年3月，阿普米司特首次在美国获批上市，目前已在美国获批的适应症有：

1）适合光疗或全身治疗的中度至重度斑块型银屑病患者；

2）患有活动性银屑病关节炎的成年患者；

3）患有与白塞病相关口腔溃疡的成年患者。

在中国，阿普米司特曾被纳入批临床急需境外新药名单，适应症为银屑病。2020年2月，安进和新基在中国共同提交了三项阿普米司特片新药上市申请，该申请随后被CDE纳入优先审评，拟定适应症也是银屑病。除了治疗银屑病，阿普米司特还对银屑病关节炎、白塞病导致的口腔溃疡等疾病有较好的治疗效果。

银屑病是一种慢性、复发性、免疫介导多系统疾患。中至重度银屑病可降低降低生活质量甚至致残，传统药物（甲氨蝶呤、阿维A、环孢素及其他药物）有效性有限且存在多种潜在毒性。阿普米司特已在中国境外研究中被证明具有治疗效果并且耐受性良好，为口服途径给药，具有全新的作用靶点。