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止血芳酸的使用说明书

发布日期:2018/10/19 10:26:18

【背景及概述】[3]

抗纤维蛋白溶解药是临床上用于治疗因原发性纤维蛋白溶解过度所引起出血的药物,主要有:氨基己酸、氨甲苯酸(止血芳酸)、氨甲环酸(止血环酸,凝血酸)等。它们主要是通过与纤溶酶原活化物竞争性结合,抑制纤溶酶原的活化,从而抑制纤溶活性,起到止血效果。

氨甲苯酸(止血芳酸)能竞争性阻止抑制纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止纤溶酶激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解,从而达到止血的目的。氨甲苯酸抗纤溶活性较氨基己酸强5倍,毒性小于氨甲环酸。氨甲苯酸可广泛用于治疗多种纤溶蛋白溶解过度出血性疾病,对一般慢性渗血效果显著,但对创伤性出血以及癌症出血无止血作用。但必须注意的是,氨甲苯酸对有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。氨甲苯酸止血疗效好,不良反应少,是纤溶抑制剂中最安全的药物。

【药理作用】[2]

本品为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。正常情况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。

【临床应用】[1] [4]

止血芳酸的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上从而防止其激活, 保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。且目前研究认为它还具有保护血小板的作用。根据以上原理,将大剂量的止血芳酸用于心脏换瓣手术的患者,发现患者术后引流液量、引流管拔除时间、术后输血量均显著减少。而且术后无一例出现止血芳酸所致不良反应, 止血效果确切。

上消化道出血是消化内科常见急危重症之一,常见原因为消化性溃疡、胃癌、 食管胃底静脉曲张及出血性胃炎,快速止血是抢救患者生命的核心措施。使用质子泵抑制剂的基础上联合使用氨甲苯酸进行止血治疗,取得较好的效果(表1)。

【药代动力学】[2]

口服后胃肠道吸收率为69%±2%。服药后3小时血药浓度即达高峰值,按体重口服7.5mg/kg,峰值一般为4~5μg/ml。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。口服8小时血药浓度已降到很低水平。服药24小时,36%±5%以原形随尿排出,其余为乙酰化衍生物。

【适应症】[2]

止血药。主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。

【不良反应】[2]

本品与6-氨基己酸相比,抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。

【注意事项】[2]

1. 应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。

2. 本品一般不单独用于弥散性血管内凝血继发纤溶亢进所致的出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上应用本品。

3. 本品不可与其他凝血因子(如因子Ⅸ)合用,以防血栓形成。

4. 由于本品可导致继发性肾盂和输尿管凝血块阻塞,大量血尿时要慎用。

5. 宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,用肝素治疗较本品更安全。

6. 慢性肾功能不全时用量酌减。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。

【主要参考资料】

[1]丁英龙,沈振亚,余云生,黄浩岳,叶文学.止血芳酸在体外循环心脏瓣膜置换术中的应用[J].江苏医药,2012,38(03):308-309.

[2] 氨甲苯酸片(对氨甲基苯甲酸片、止血芳酸片)说明书

[3]任晓彤.最安全的抗纤维蛋白溶解药——氨甲苯酸[J].首都食品与医药,2017,24(23):67.

[4]张平辉.氨甲苯酸治疗上消化道出血的临床分析[J].中国中西医结合消化杂志,2014,22(08):478-479.